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LY3295668 Aurora Kinase inhibiteur

N° Cat.S8782

LY3295668 (AK-01) est un inhibiteur puissant, oralement actif et spécifique de l'Aurora A kinase avec un Ki de 0,8 nM et 1038 nM pour AURKA et AURKB, respectivement.
LY3295668 Aurora Kinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 489.95

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Contrôle qualité

Lot : S878201 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.49%
99.49

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 489.95 Formule

C24H26ClF2N5O2

 Stockage (À partir de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1919888-06-4 -- Stockage des solutions mères

Synonymes AK-01 Smiles CC1CC(CCN1CC2=C(C(=CC=C2)Cl)F)(CC3=C(C=CC(=N3)NC4=NNC(=C4)C)F)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 98 mg/mL (200.02 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
AURKA
(Cell-free assay)
0.8 nM(Ki)
In vitro

LY3295668, un inhibiteur d'AURKA avec une sélectivité plus de 1 000 fois supérieure à AURKB, se distingue par une toxicité minimale pour les cellules de la moelle osseuse à des concentrations actives contre les cellules cancéreuses RB1mut.
In vivo

LY3295668 entraîne une régression durable des xénogreffes tumorales RB1mut à des expositions bien tolérées chez les rongeurs. Les criblages de suppression génétique ont identifié les effecteurs du point de contrôle d'assemblage du fuseau (SAC) comme essentiels pour la cytotoxicité de ce composé dans les cancers déficients en RB1 et suggèrent un modèle dans lequel un SAC amorcé crée une dépendance unique à AURKA pour la sortie mitotique et la survie.
Références

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03898791 Completed
Small Cell Lung Cancer
Eli Lilly and Company
 July 16 2019 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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