LY3295668

N° de catalogueS8782 Lot:S878201

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Données techniques

Formule

C24H26ClF2N5O2
Poids moléculaire 489.95 N° CAS 1919888-06-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 15 mg/mL (30.61 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LY3295668 (AK-01) est un inhibiteur puissant, oralement actif et spécifique de l'Aurora A kinase avec un Ki de 0,8 nM et 1038 nM pour AURKA et AURKB, respectivement.
Cibles
AURKA
(Cell-free assay)
0.8 nM(Ki)
In vitro

LY3295668, un inhibiteur d'AURKA avec une sélectivité plus de 1 000 fois supérieure à AURKB, se distingue par une toxicité minimale pour les cellules de la moelle osseuse à des concentrations actives contre les cellules cancéreuses RB1mut.
In Vivo

LY3295668 entraîne une régression durable des xénogreffes tumorales RB1mut à des expositions bien tolérées chez les rongeurs. Les criblages de suppression génétique ont identifié les effecteurs du point de contrôle d'assemblage du fuseau (SAC) comme essentiels pour la cytotoxicité de ce composé dans les cancers déficients en RB1 et suggèrent un modèle dans lequel un SAC amorcé crée une dépendance unique à AURKA pour la sortie mitotique et la survie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    NCI-H446 cells, Calu-6 cells

  • Concentrations

    0.001 μM - 1 μM

  • Temps dincubation

    24 h, 48 h, 72 h

  • Méthode

    To measure apoptosis by IncuCyte Zoom instrument, NCI-H446 and Calu-6 cells are plated on Costar 3596 plates and treated with LY3295668 at different concentrations for 24, 48, and 72 hours. Caspase 3/7 activation is measured with Cell- Player 96-Well Kinetic Caspase 3/7 reagent. Green fluorescent images are acquired every 2 hours. Green objects counted (y-axis) are plotted against either real time (x-axis) or raw numbers as percent control.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    7–8 week-old athymic nude female mice

  • Dosages

    50 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30373917/

De Selleck LY3295668 A été cité par 6 Publications

AURKA Suppresses Ferroptosis via the KEAP1/NRF2/HO‑1 Axis in EGFR-Mutant Lung Adenocarcinoma [ Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(8):41293] PubMed: 40917063
RET overexpression leads to increased brain metastatic competency in luminal breast cancer [ J Natl Cancer Inst, 2024, djae091] PubMed: 38852945
Combination of an aurora kinase inhibitor and the ABL tyrosine kinase inhibitor asciminib against ABL inhibitor-resistant CML cells [ Med Oncol, 2024, 41(6):142] PubMed: 38714583
Combination drug screen targeting glioblastoma core vulnerabilities reveals pharmacological synergisms [ EBioMedicine, 2023, 95:104752] PubMed: 37572644
BCL-xL inhibition potentiates cancer therapies by redirecting the outcome of p53 activation from senescence to apoptosis [ Cell Rep, 2022, 41(12):111826] PubMed: 36543138
Treatment of RB-deficient retinoblastoma with Aurora-A kinase inhibitor [ Kaohsiung J Med Sci, 2021, 10.1002/kjm2.12469] PubMed: 34741392

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