Name: KNK437
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7750
Rating: 5 (4 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.08%

99.08

Cibles apparentées	CDK PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre HSP Inhibiteurs	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	245.23	Formule	C₁₃H₁₁NO₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	218924-25-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(C(=O)C1=CC2=CC3=C(C=C2)OCO3)C=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 17 mg/mL (69.32 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (8.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (1.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HSP105 HSP72 HSP40
In vitro	KNK437 inhibe de manière dose-dépendante l'acquisition de la thermotolérance et l'induction de diverses KNK437s, y compris KNK437105, KNK43770 et KNK43740, dans les cellules COLO 320DM (carcinome colorectal humain). Ce composé et la quercétine inhibent la thermotolérance de manière dose-dépendante dans les cellules PC-3. Il diminue l'accumulation d'ARNm et de protéines Hsp70 induite par la chaleur dans les cellules PC-3 et LNCaP.
Kinase Assay	Marquage métabolique et électrophorèse sur gel
Kinase Assay	Les cellules COLO 320DM (200 000) sont injectées dans chaque puits de plaques en plastique de 12 puits 2 jours avant l'incubation en présence de KNK437 pendant 1 h avant le choc thermique. Les cellules sont ensuite soumises à un choc thermique à 42°C pendant 90 min ou maintenues à 37°C pendant la même durée et incubées à 37°C pendant 2 h. Pour le marquage métabolique, les cellules sont lavées avec du PBS sans Ca2+ ni Mg2+ et incubées pendant 1 h avec 1,22 MBq de [35S]méthionine dans 250 μL de DMEM sans méthionine supplémenté avec 10% de sérum bovin fœtal dialysé. Après le marquage métabolique, les cellules sont lavées deux fois avec du PBS et lysées dans un tampon contenant 1% de NP40, 0,15 M de NaCl, 50 mM de Tris-HCl (pH 8.0), 5 mM d'EDTA et des inhibiteurs de protéase [0,2 mM de chlorhydrate de 4-(2-aminoéthyl)benzènesulfonylfluorure, 2 mM de N-éthylmaléimide, 1 μg/mL de pepstatin et 1 μg/mL de leupeptine]. Après centrifugation à 12 000×g pendant 20 min, les extraits cellulaires contenant des quantités égales de radioactivité insoluble dans l'acide trichloroacétique sont analysés par électrophorèse bidimensionnelle sur gel (l'électrophorèse unidimensionnelle sur gel est une électrophorèse sur gel à gradient de pH hors équilibre, et l'électrophorèse bidimensionnelle sur gel est 10% SDS-PAGE).
In vivo	Le KNK437 (200 mg/kg, i.p.) ne présente pas d'effets antitumoraux et n'augmente pas la thermosensibilité des tumeurs non tolérantes. La même dose de ce composé améliore les effets antitumoraux du traitement thermique fractionné de manière synergique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10850441/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21204621/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11205912/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KNK437 HSP inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 245.23