Home Transmembrane Transporters P-gp remmer Encequidar (HM30181)

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Encequidar (HM30181) P-gp remmer

Cat.Nr.S3431

Encequidar (HM30181, HM30181A) is een potente en selectieve remmer van de adenosine trifosfaat-bindende cassettetransporter P-glycoprotein (P-gp).
Encequidar (HM30181) P-gp remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 688.73

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S343101 DMF]50 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.53%
99.53

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 688.73 Formule

C38H36N6O7

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 849675-66-7 -- Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMF : 50 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
P-gp
In vitro

HM30181 remt potent en selectief het Pgp-gemedieerde efflux transport van rhodamine 123 in CCRF-CEM T-cellen met 13.1±2.3 nM.
In vivo

PET-scans met het Pgp-substraat (R)-[11C]verapamil in FVB wild-type muizen, i.v. voorbehandeld met HM30181 (10 of 21 mg/kg), tonen geen significante toename in (R)-[11C]verapamil hersenopname vergeleken met voertuigbehandelde dieren.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT03892018 Terminated
Solid Tumor Adult
Athenex Inc.
 August 5 2019 Phase 1
NCT02963168 Unknown status
Solid Tumor
Athenex Inc.
 April 20 2017 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.