Encequidar (HM30181)

Catalogusnr.S3431 Batch:S343101

Technische gegevens

Formule	C₃₈H₃₆N₆O₇
Molecuulgewicht	688.73	CAS-nr.	849675-66-7
Oplosbaarheid (25°C)*	In vitro	DMF	50 mg/mL verwarmd met een waterbad van 50 ºC (72.59 mM)
		DMSO	Insoluble
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Encequidar (HM30181, HM30181A) is een potente en selectieve remmer van de adenosine trifosfaat-bindende cassettetransporter P-glycoprotein (P-gp).

Doelen

P-gp

In vitro

HM30181 remt potent en selectief het Pgp-gemedieerde efflux transport van rhodamine 123 in CCRF-CEM T-cellen met 13.1±2.3 nM.

In Vivo

PET-scans met het Pgp-substraat (R)-[¹¹C]verapamil in FVB wild-type muizen, i.v. voorbehandeld met HM30181 (10 of 21 mg/kg), tonen geen significante toename in (R)-[¹¹C]verapamil hersenopname vergeleken met voertuigbehandelde dieren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen CCRF-CEM T lymphoblast cells Concentraties 1-100 nM Incubatietijd 5 min Methode Briefly, cells expressing wild-type Pgp (CCRF-CEM T lymphoblast cell line) were sedimented, the supernatant was removed by aspiration, and the cells were resuspended in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium (DMEM) containing rhodamine 123 at a final concentration of 0.2 μg/ml (0.53 μM). Cells were loaded with fluorochrome for 30 min at 37°C. Tubes were chilled on ice and cells were harvested at 500 × g in an Eppendorf 5403 centrifuge. The cell pellet was washed with ice cold DMEM medium (pH 7.4) and again centrifuged at 500 × g. After resuspension, aliquots of the cell suspension, each containing approximately 1 × 10<sup>6</sup> were transferred to individual fluorescence-activated cell sorter (FACS) tubes and again centrifuged. Supernatants were removed, and the pellets were resuspended individually in prewarmed DMEM medium (pH 7.4) containing either no inhibitor or HM30181 mesylate or elacridar hydrochloride or tariquidar dimesylate at various concentrations in DMSO ranging from 1 to 100 nM. Right after resuspending cells each individual tube was placed in a temperature controlled unit and cell associated fluorescence was monitored over a period of 5 min with a FACS system.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen Female Mdr1a/b(−/−), Bcrp1(−/−) and Mdr1a/b(−/−)Bcrp1(−/−) mice with a FVB genetic background Doseringen 10 or 21 mg/kg Toediening i.v.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
CCRF-CEM T lymphoblast cells
Concentraties
1-100 nM
Incubatietijd
5 min
Methode
Briefly, cells expressing wild-type Pgp (CCRF-CEM T lymphoblast cell line) were sedimented, the supernatant was removed by aspiration, and the cells were resuspended in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium (DMEM) containing rhodamine 123 at a final concentration of 0.2 μg/ml (0.53 μM). Cells were loaded with fluorochrome for 30 min at 37°C. Tubes were chilled on ice and cells were harvested at 500 × g in an Eppendorf 5403 centrifuge. The cell pellet was washed with ice cold DMEM medium (pH 7.4) and again centrifuged at 500 × g. After resuspension, aliquots of the cell suspension, each containing approximately 1 × 10<sup>6</sup> were transferred to individual fluorescence-activated cell sorter (FACS) tubes and again centrifuged. Supernatants were removed, and the pellets were resuspended individually in prewarmed DMEM medium (pH 7.4) containing either no inhibitor or HM30181 mesylate or elacridar hydrochloride or tariquidar dimesylate at various concentrations in DMSO ranging from 1 to 100 nM. Right after resuspending cells each individual tube was placed in a temperature controlled unit and cell associated fluorescence was monitored over a period of 5 min with a FACS system.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
Female Mdr1a/b(−/−), Bcrp1(−/−) and Mdr1a/b(−/−)Bcrp1(−/−) mice with a FVB genetic background
Doseringen
10 or 21 mg/kg
Toediening
i.v.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022332/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.