Cyproterone Acetate

N° de catalogueS2042 Lot:S204203

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Données techniques

Formule

C24H29ClO4
Poids moléculaire 416.94 N° CAS 427-51-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.06 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.06 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Cyproterone Acetate est un antagoniste du Androgen Receptor (AR) avec une IC50 de 7,1 nM, ainsi qu'un faible agoniste du récepteur de la progestérone avec une faible activité progestative et glucocorticoïde.
Cibles
Androgen Receptor
7.1 nM
In vitro L'acétate de cyprotérone montre clairement des propriétés antagonistes, tout en étant également un agoniste partiel, montrant un agonisme pour le AR, avec une EC50 de 4,0 μM, à des concentrations relativement élevées. En présence de 10 nM de testostérone, de faibles concentrations de Cyproterone Acetate inhibent la transcription de 3XHRE-LUC stimulée par la testostérone, mais à des concentrations plus élevées, la transcription est stimulée.
In Vivo Les niveaux de LH chez les rats traités au Cyproterone Acetate ne descendent pas en dessous des niveaux de prétraitement, bien qu'ils n'augmentent pas autant chez les rats traités avec 3,2 mg de Cyproterone Acetate/kg/jour que chez ceux qui ont reçu 0,2 mg de Cyproterone Acetate/kg/jour. Le Cyproterone Acetate exerce un effet négatif direct sur le poids des organes reproducteurs et un effet réducteur significatif sur le nombre de spermatozoïdes et les teneurs en Ca2+. Les activités de la SOD et de la GST diminuent significativement en plus d'une augmentation significative des teneurs en NO et MDA, reflétant l'état oxydatif du testicule chez les rats traités au Cyproterone Acetate. Le traitement au Cyproterone Acetate combiné à des jours longs artificiels en automne a un effet négatif sur la motilité et la morphologie des spermatozoïdes. L'occupation du Androgen Receptor par le Cyproterone Acetate réduit préférentiellement les niveaux de protamine spermatidale dans le testicule et les spermatozoïdes impliqués dans la condensation de la chromatine nucléaire.

Protocole (de référence)

Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Castrate male SD rat

  • Dosages

    0.2 mg /kg/day

  • Administration

    Administered via s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

Validation du produit par le client

(C) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells. (D) Effect of AR antagonist cyproterone acetate (0–0.5 nM) on androgen-induced ADTRP transactivation in HeLa cells

Données de [ , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1863(9):2319-2332 ]

De Selleck Cyproterone Acetate A été cité par 3 Publications

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Cyproterone acetate acts as a disruptor of the aryl hydrocarbon receptor [ Sci Rep, 2021, 11(1):5457] PubMed: 33750846
Androgen inhibits key atherosclerotic processes by directly activating ADTRP transcription [Luo C, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332] PubMed: 28645652

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