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CCT020312 PERK activateur

Name: CCT020312
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1030
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.E1030

CCT020312 est un activateur s9lectif de PERK (EIF2AK3) avec une EC50 de 5,1 5M. Ce compos9 peut atre utilis9 pour l'activation s9lective du contr4le de la traduction m9di9 par EIF2A.

CCT020312 PERK activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 650.40

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.74%

99.74

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre PERK Inhibiteurs	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal ISRIB (trans-isomer) Azoramide Sal003 BTdCPU MK-28 AMG PERK 44

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	650.40	Formule	C₃₁H₃₀Br₂N₄O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	324759-76-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN(CC)CCC(=O)N1N=C(CC1C2=CC=C(Br)C=C2)C3=C(C4=CC=CC=C4)C5=C(NC3=O)C=CC(=C5)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (153.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.500mg/ml (5.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (3.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PERK 5.1 μM(EC50)
In vitro	Le traitement par CCT020312 inhibe efficacement la prolif9ration cellulaire. Le traitement des cellules HT29 et HCT116 avec ce compos9 montre une inhibition de la phosphorylation de pRB 5 des concentrations comparables avec une r9duction semi-maximale de la phosphorylation de pRB. Il agit s9lectivement pour provoquer l'inhibition de la prolif9ration par une inhibition de la traduction associ9e 5 la phosphorylation de l'EIF2A.
In vivo	CCT020312 supprime la croissance tumorale et r9duit les niveaux de prot9ines de CDK4 et CDK6 chez les souris x9nogreff9es MDA-MB-453. Ce compos9 augmente les niveaux de p-eIF25, ATF4 et CHOP, et diminue les niveaux de p-AKT et p-mTOR. Ainsi, cet activateur s9lectif eIF25/PERK inhibe la viabilit9 et la prolif9ration du TNBC en activant la voie PERK/eIF25/ATF4/CHOP et en inactivant la voie AKT/mTOR in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):