CCT020312

N° de catalogueE1030 Lot:E103001

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Données techniques

Formule

C31H30Br2N4O2
Poids moléculaire 650.40 N° CAS 324759-76-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (153.75 mM)
Ethanol 100 mg/mL (153.75 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

CCT020312 est un activateur s9lectif de PERK (EIF2AK3) avec une EC50 de 5,1 5M. Ce compos9 peut atre utilis9 pour l'activation s9lective du contr4le de la traduction m9di9 par EIF2A.
Cibles
PERK
5.1 μM(EC50)
In vitro

Le traitement par CCT020312 inhibe efficacement la prolif9ration cellulaire. Le traitement des cellules HT29 et HCT116 avec ce compos9 montre une inhibition de la phosphorylation de pRB 5 des concentrations comparables avec une r9duction semi-maximale de la phosphorylation de pRB. Il agit s9lectivement pour provoquer l'inhibition de la prolif9ration par une inhibition de la traduction associ9e 5 la phosphorylation de l'EIF2A.
In Vivo

CCT020312 supprime la croissance tumorale et r9duit les niveaux de prot9ines de CDK4 et CDK6 chez les souris x9nogreff9es MDA-MB-453. Ce compos9 augmente les niveaux de p-eIF25, ATF4 et CHOP, et diminue les niveaux de p-AKT et p-mTOR. Ainsi, cet activateur s9lectif eIF25/PERK inhibe la viabilit9 et la prolif9ration du TNBC en activant la voie PERK/eIF25/ATF4/CHOP et en inactivant la voie AKT/mTOR in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HT29 cells

  • Concentrations

    7 µM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    HT29 cells seeded in 96-well plates are exposed to 7 µM CCT020312 for 24 hours. Ser608 pRB phosphorylation was quantified using the cell-based immunoassay for the detection of pRB-P-Ser608 as employed for the primary screen.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253692/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32508655/

De Selleck CCT020312 A été cité par 2 Publications

Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] PubMed: 37958545
Ginsenoside Rg1 regulates autophagy and endoplasmic reticulum stress via the AMPK/mTOR and PERK/ATF4/CHOP pathways to alleviate alcohol‑induced myocardial injury [ Int J Mol Med, 2023, 52(1)56] PubMed: 37232350

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