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Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor agoniste

Name: Bromocriptine Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4309
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S4309

Le Bromocriptine Mesylate est un agoniste des Dopamine Receptor avec un Ki de 12,2 nM pour le D3 receptor et le D2 receptor et un Ki de 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM pour les D1 receptor, D4 receptor et D5 receptor, respectivement. Le Bromocriptine Mesylate est utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson, des dysfonctions associées à l'hyperprolactinémie et de l'acromégalie.

Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 750.7

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.95%

99.95

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	750.7	Formule	C₃₂H₄₀BrN₅O₅.CH₄O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	22260-51-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)CC1N2C(=O)C(NC(=O)C3CN(C)C4CC5=C(Br)[NH]C6=C5C(=CC=C6)C4=C3)(OC2(O)C7CCCN7C1=O)C(C)C.C[S](O)(=O)=O

Solubilité

In vitro
Lot:

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (6.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 12.2 nM(Ki) D3 receptor 12.2 nM(Ki) D4 receptor 59.7 nM(Ki) D1 receptor 1659 nM(Ki) D5 receptor 1691 nM(Ki)
In vitro	La Bromocriptine réduit de manière dose-dépendante le nombre de radicaux OH. La Bromocriptine a un fort effet de balayage sur le signal d'hydroxide de 5,5-diméthyl-1-pyrroline-N-oxyde produit par la réaction de Fenton. La Bromocriptine atténue également le signal du radical libre stable diphényl-p-picrylhydrazyl.
In vivo	La Bromocriptine (5 mg/kg, i.p., 7 jours) protège complètement contre la diminution de la Dopamine striatale de la souris et de ses métabolites induite par l'injection intraventriculaire de 6-hydroxydopamine après administration intrapéritonéale de désipramine. La Bromocriptine (2,5 mg/kg, i.p., quotidiennement pendant 3 jours) réduit significativement l'auto-oxydation des homogénats cérébraux prélevés chez des rats. La Bromocriptine (12,5 mg/kg) produit une dyskinésie légère au cours de l'étude, significativement moins sévère que dans le groupe traité à la L-dopa chez le ouistiti traité par MPTP. La Bromocriptine a une tendance moindre que la L-dopa à produire de la dyskinésie tout en améliorant de manière similaire la performance motrice chez les ouistitis traités par MPTP naïfs de médicaments. La Bromocriptine (10 μM et 10 mg/kg i.p.) bloque la formation de .OH causée par le MPTP in vitro (20 μM) et in vivo (30 mg/kg i.p.) chez la souris. La Bromocriptine réduit une augmentation induite par le MPTP de l'activité de la catalase et de la superoxyde dismutase dans la substantia nigra au septième jour. La Bromocriptine bloque la dysfonction comportementale induite par le MPTP ainsi que l'épuisement du glutathion et de la Dopamine, indiquant son action neuroprotectrice puissante.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7820619/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8113789/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9539335/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9657530/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982285/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):