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Trifluoperazine 2HCl Dopamine Receptor inhibiteur

N° Cat.S3201

Trifluoperazine (NSC-174474, RP-7623, SKF-5019) 2HCl est un inhibiteur du récepteur de la dopamine D2 avec une CI50 de 1,1 nM. La trifluoperazine inhibe également la calmoduline (CaM).
Trifluoperazine 2HCl Dopamine Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 480.42

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 480.42 Formule

C21H24F3N3S.2HCl

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 440-17-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes SKF5019 Smiles CN1CCN(CC1)CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

DMSO : 88 mg/mL (183.17 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Dopamine D2 receptor
1.1 nM
In vitro

La trifluoperazine se lie aux adrénorécepteurs α1A et α1B avec une valeur Ki de 27,6 nM et 19,2 nM, respectivement, avec un rapport α1B/α1A de 0,7. La trifluoperazine inhibe Mycobacterium tuberculosis (Mtb) avec des CMI de 7,6 μg/mL. La trifluoperazine (< 14,78 μM) supprime les activités de la cytotoxicité des cellules NK spléniques de souris et la conjugaison cellule effectrice-cible de manière dose-dépendante. La trifluoperazine supprime l'augmentation induite par l'interféron-alpha ou l'interleukine-2 de l'activité cytolytique des cellules NK. La trifluoperazine inhibe l'expression génique du canal potassique voltage-dépendant Kv2.1 du cerveau humain (hKv2.1).

In vivo

La trifluoperazine diminue de manière dose-dépendante les réponses d'évitement et augmente les échecs de réponse chez les rats dont le comportement est maintenu sous une tâche d'évitement à essais discrets.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7729501/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1146507/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10411607/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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