Home GPCR & G Protein PAR antagonist AZ3451

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

AZ3451 PAR antagonist

Cat.Nr.S9744

AZ3451 is een krachtige antagonist van protease-geactiveerde receptor 2 (PAR2) die bindt aan een afgelegen allosterische site buiten de helische bundel met een IC50 van 23 nM.
AZ3451 PAR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 571.46

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S974401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 571.46 Formule

C30H27BrN4O3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 2100284-59-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(C1CCCCC1)[N]2C3=C(C=C(C=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N)N=C2C5=C(Br)C=C6OCOC6=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (174.99 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
PAR2
(Cell-free assay)
23 nM
In vitro

AZ3451 is een PAR2-antagonist die een rol speelt bij ontstekingsreacties, apoptose, autofagie en cellulaire senescentie tijdens osteoartritis (OA). Deze verbinding voorkomt de IL-1 -geïnduceerde ontstekingsreactie, kraakbeendegradatie en vroegtijdige senescentie in chondrocyten. Het vermindert chondrocytenapoptose door autofagie in vitro te activeren. De P38/MAPK-, NF- B- en PI3K/AKT/mTOR-routes zijn betrokken bij het beschermende effect van deze chemische stof.
In vivo

Intra-articulaire injectie van AZ3451 kan de door chirurgie geïnduceerde kraakbeendegradatie in een rattenmodel voor osteoartritis (OA) verbeteren.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.