AZ3451

Catalogusnr.S9744 Batch:S974401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₃₀H₂₇BrN₄O₃

Molecuulgewicht

571.46

CAS-nr.

2100284-59-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (174.99 mM)

Ethanol

100 mg/mL (174.99 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

AZ3451 is een krachtige antagonist van protease-geactiveerde receptor 2 (PAR2) die bindt aan een afgelegen allosterische site buiten de helische bundel met een IC50 van 23 nM.

Doelen

PAR2
(Cell-free assay)

23 nM

In vitro

AZ3451 is een PAR2-antagonist die een rol speelt bij ontstekingsreacties, apoptose, autofagie en cellulaire senescentie tijdens osteoartritis (OA). Deze verbinding voorkomt de IL-1 -geïnduceerde ontstekingsreactie, kraakbeendegradatie en vroegtijdige senescentie in chondrocyten. Het vermindert chondrocytenapoptose door autofagie in vitro te activeren. De P38/MAPK-, NF- B- en PI3K/AKT/mTOR-routes zijn betrokken bij het beschermende effect van deze chemische stof.

In Vivo

Intra-articulaire injectie van AZ3451 kan de door chirurgie geïnduceerde kraakbeendegradatie in een rattenmodel voor osteoartritis (OA) verbeteren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen chondrocytes Concentraties 10 μM Incubatietijd 48 h Methode Primary rat chondrocytes are derived from the knee joint cartilage tissue of 1-week-old Sprague–Dawley rats. Cartilage pieces are sequential digested with 0.2% trypsin and 0.25% collagenase II dissolved in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) culture medium. The released chondrocytes are collected and cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS), 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin. Up to approximately 80% confluences, cells are treated with 10 μM this compound in the presence or absence of 10 ng/mL IL-1β. Passages 1–3 chondrocytes are used in our experiment to avoid the phenotype loss.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen male 8-week-old Sprague–Dawley rats Doseringen 100 μl (50 μg/ml) Toediening intra-articular injection

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
chondrocytes
Concentraties
10 μM
Incubatietijd
48 h
Methode
Primary rat chondrocytes are derived from the knee joint cartilage tissue of 1-week-old Sprague–Dawley rats. Cartilage pieces are sequential digested with 0.2% trypsin and 0.25% collagenase II dissolved in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) culture medium. The released chondrocytes are collected and cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS), 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin. Up to approximately 80% confluences, cells are treated with 10 μM this compound in the presence or absence of 10 ng/mL IL-1β. Passages 1–3 chondrocytes are used in our experiment to avoid the phenotype loss.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
male 8-week-old Sprague–Dawley rats
Doseringen
100 μl (50 μg/ml)
Toediening
intra-articular injection

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28445455/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31841119/

Sellecks AZ3451 Is geciteerd door 1 Publicatie

Neuronal substance P-driven MRGPRX2-dependent mast cell degranulation products differentially promote vascular permeability [ Front Immunol, 2024, 15:1477072]	PubMed: 39640264

Neuronal substance P-driven MRGPRX2-dependent mast cell degranulation products differentially promote vascular permeability [ Front Immunol, 2024, 15:1477072]

PubMed: 39640264

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.