Name: Asunaprevir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4935
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre HCV Protease Inhibiteurs	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
genotype 1b con1 replicon cells	Function assay		Inhibition of recombinant full length HCV genotype 4a ED43 NS3 protease in genotype 1b con1 replicon cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.0017μM	27564532
Huh7.5 cells	Antiviral assay		Antiviral activity against HCV genotype 1b Con1 expressing NS3 protease infected in human Huh7.5 cells assessed as reduction in viral RNA replication by luciferase reporter gene assay, EC50=0.003μM	27564532
HCV replicon cells	Antiviral assay		Antiviral activity against HCV genotype 1a H77 in HCV replicon cells assessed as reduction in viral RNA replication by luciferase reporter gene assay, EC50=0.004μM	27564532
HCV replicon cells	Antiviral assay		Antiviral activity against HCV genotype 2a JHF-1 in HCV replicon cells assessed as reduction in viral RNA replication by luciferase reporter gene assay, EC50=0.217μM	27564532
genotype 2a replicon cells	Function assay		Inhibition of recombinant full length HCV genotype 2b HC-J8 NS3 protease in genotype 2a replicon cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.621μM	27564532
genotype 2a replicon cells	Function assay		Inhibition of recombinant full length HCV genotype 3a S52 NS3 protease in genotype 2a replicon cells by luciferase reporter gene assay, EC50=1.1μM	27564532
HuH7 cells	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human HuH7 cells at >= 10 times antiviral EC50 after 3 days by luciferase reporter assay	28430437
HuH7 cells	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human HuH7 cells co-treated with daclatasvir after 3 days by luciferase reporter assay	28430437
HuH7 replicon cells	Function assay	4 days	Inhibition of HCV genotype 1b Con1 NS3 protease infected in human HuH7 replicon cells assessed as reduction in viral replication after 4 days by luciferase reporter gene assay, EC50=0.0012μM	29162454
HuH7 replicon cells	Function assay	4 days	Inhibition of HCV genotype 1a H77 NS3 protease infected in human HuH7 replicon cells assessed as reduction in viral replication after 4 days by luciferase reporter gene assay, EC50=0.004μM	29162454
HuH7.5 cells	Antiviral assay	4 days	Antiviral activity against HCV genotype 1b Con1 infected in human HuH7.5 cells assessed as inhibition of viral replication after 4 days by luciferase reporter gene assay, EC50=0.006μM	29456803
Huh7.5 replicon cells	Antiviral assay	4 days	Antiviral activity against HCV genotype 1b infected in human Huh7.5 replicon cells assessed as reduction in viral replication incubated for 4 days by luciferase reporter gene assay, EC50=0.006μM	29650290
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	748.29	Formule	C₃₅H₄₆ClN₅O₉S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	630420-16-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BMS-650032			Smiles	CC(C)(C)C(C(=O)N1CC(CC1C(=O)NC2(CC2C=C)C(=O)NS(=O)(=O)C3CC3)OC4=NC=C(C5=C4C=C(C=C5)Cl)OC)NC(=O)OC(C)(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (133.63 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (6.68mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	13.000mg/ml (17.37mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	1b (J4L6S) 0.3 nM 1a (H77) 0.7 nM 6a (HK-6A) 0.9 nM 4a (ED43) 1.6 nM 5a (SA13) 1.7 nM 2a (HC-J6) 15 nM 2b (HC-J8) 78 nM
In vitro	Asunaprevir (ASV) se lie de manière compétitive au complexe Proteases NS3/4A, avec des valeurs de Ki de 0,4 et 0,24 nM contre des enzymes recombinantes représentant les génotypes 1a (H77) et 1b (J4L6S), respectivement. Ce composé est très sélectif sans activité significative contre la Proteases NS3 du virus GB-B étroitement liée et un panel de Proteases à sérine ou cystéine humaines. En culture cellulaire, il inhibe la réplication des réplicons du HCV représentant les génotypes 1 et 4, avec des concentrations efficaces à 50 % (EC50) allant de 1 à 4 nM, et a une activité plus faible contre les génotypes 2 et 3 (EC50, 67-1162 nM). La sélectivité est de nouveau démontrée par l'absence d'activité (EC50, >12 5M) contre un panel d'autres virus à ARN.
In vivo	Les expositions plasmatiques et tissulaires in vivo chez plusieurs espèces animales indiquent que ce composé présente une disposition hépatotrope (rapports foie/plasma allant de 40 à 359 fois selon les espèces). Vingt-quatre heures après l'administration, les expositions hépatiques chez toutes les espèces testées sont 3110 fois supérieures aux EC50 de l'inhibiteur observées avec les réplicons du HCV de génotype 1.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869577/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5397474/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03208322	Withdrawn	Hepatitis C	Bristol-Myers Squibb	November 30 2018	--
NCT03004625	Completed	Hepatitis C	Kaohsiung Medical University Chung-Ho Memorial Hospital\|Chang Gung Memorial Hospital\|National Taiwan University Hospital\|Taipei Veterans General Hospital Taiwan\|China Medical University Hospital\|National Cheng-Kung University Hospital	November 2016	Phase 3
NCT02865369	Unknown status	Chronic Hepatitis C	Sang Gyune Kim\|Seoul National University Boramae Hospital\|Severance Hospital\|Inha University Hospital\|Korea University\|Gachon University Gil Medical Center\|Hanyang University Seoul Hospital\|Ewha Womans University Mokdong Hospital\|Bristol-Myers Squibb\|Soonchunhyang University Hospital	September 2016	--
NCT02580474	Completed	Hepatitis C	Myeong Jun Song\|Bristol-Myers Squibb\|Soonchunhyang University Hospital\|Dankook University\|Chungnam National University Hospital\|Konyang University Hospital\|Eulji University Hospital\|Saint Vincent''s Hospital Korea\|Konkuk University Hospital\|Cheongju St. Mary''s Hospital Cheongju Korea\|Severance Hospital\|Korea University Guro Hospital\|Eulji General Hospital\|The Catholic University of Korea	February 2016	Phase 4
NCT02496078	Completed	Hepatitis C	Bristol-Myers Squibb	August 2015	Phase 3
NCT02309450	Withdrawn	Hepatitis C Virus Genotype 4 Infection	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Bristol-Myers Squibb	December 2014	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Asunaprevir HCV Protease inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 748.29