Asunaprevir

N° de catalogueS4935 Lot:S493502

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Données techniques

Formule

C35H46ClN5O9S
Poids moléculaire 748.29 N° CAS 630420-16-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (133.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (133.63 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (6.68mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 13.000mg/ml (17.37mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Asunaprevir est un inhibiteur oralement biodisponible de la sérine protéase NS3, enzyme du virus de l'hépatite C, nécessaire au traitement des protéines requis pour la réplication virale.
Cibles
1b (J4L6S) 1a (H77) 6a (HK-6A) 4a (ED43) 5a (SA13) Voir plus
0.3 nM 0.7 nM 0.9 nM 1.6 nM 1.7 nM
In vitro Asunaprevir (ASV) se lie de manière compétitive au complexe Proteases NS3/4A, avec des valeurs de Ki de 0,4 et 0,24 nM contre des enzymes recombinantes représentant les génotypes 1a (H77) et 1b (J4L6S), respectivement. Ce composé est très sélectif sans activité significative contre la Proteases NS3 du virus GB-B étroitement liée et un panel de Proteases à sérine ou cystéine humaines. En culture cellulaire, il inhibe la réplication des réplicons du HCV représentant les génotypes 1 et 4, avec des concentrations efficaces à 50 % (EC50) allant de 1 à 4 nM, et a une activité plus faible contre les génotypes 2 et 3 (EC50, 67-1162 nM). La sélectivité est de nouveau démontrée par l'absence d'activité (EC50, >12 5M) contre un panel d'autres virus à ARN.
In Vivo Les expositions plasmatiques et tissulaires in vivo chez plusieurs espèces animales indiquent que ce composé présente une disposition hépatotrope (rapports foie/plasma allant de 40 à 359 fois selon les espèces). Vingt-quatre heures après l'administration, les expositions hépatiques chez toutes les espèces testées sont 3110 fois supérieures aux EC50 de l'inhibiteur observées avec les réplicons du HCV de génotype 1.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Huh 7.5.1 cells

  • Concentrations

    1 or 10 nM

  • Temps dincubation

    3, 6, 24, and 48 h

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    male FVB mice, Sprague-Dawley rats, male beagles, male cynomolgus monkeys

  • Dosages

    5 mg/kg (mice); 3, 5, 10, and 15 mg/kg (rats); 3 or 6 mg/kg (Dogs); 3 mg/kg (Monkeys)

  • Administration

    by oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869577/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5397474/

De Selleck Asunaprevir A été cité par 8 Publications

IKAROS levels are associated with antigen escape in CD19- and CD22-targeted therapies for B-cell malignancies [ Nat Commun, 2025, 16(1):3800] PubMed: 40268897
METTL3-Dependent N6-Methyladenosine Modification Programs Human Neural Progenitor Cell Proliferation [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535] PubMed: 37958523
Genetic instability from a single S phase after whole-genome duplication [ Nature, 2022, 604(7904):146-151] PubMed: 35355016
Going Viral: An Investigation into the Chameleonic Behaviour of Antiviral Compounds [ Chemistry, 2022, e202202798.] PubMed: 36286339
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133] PubMed: 33984267
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173] PubMed: 33498923
Mechanisms of genetic instability in a single S-phase following whole genome doubling [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.07.16.452672] PubMed: None
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication [ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511] PubMed: none

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