| S3692 |
N-Ethylmaleimide (NEM)
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Le NEM (N-Ethylmaleimide) est un composé organique dérivé de l'acide maléique. C'est un inhibiteur irréversible de toutes les cystéine peptidases, l'alkylation se produisant au niveau du groupe thiol du site actif. Le N-Ethylmaleimide (NEM) inactive les deubiquitinating enzymes (DUBs) endogènes. Le N-Ethylmaleimide (NEM) inhibe spécifiquement le transport de phosphate dans les mitochondries.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7812
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Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02273-w
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Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
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| E2899 |
MG132 SSS
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MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) est un puissant inhibiteur de protéasome et de calpaïne avec une IC50 de 100 nM et 1,2 μM, respectivement.
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00940-3
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| S7396 |
Calpeptin
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La Calpeptin est un puissant inhibiteur de la calpaïne, perméable aux cellules, avec une ID50 de 52 nM, 34 nM, 138 nM et 40 nM pour la Calpaïne I (érythrocytes porcins), la Calpaïne II (rein porcin), la Papaïneb et la Calpaïne I (plaquettes humaines), respectivement. Ce composé atténue l'apoptose et les changements inflammatoires intracellulaires dans les cellules musculaires.
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EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376
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Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52
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Mol Med, 2025, 31(1):166
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| S1013 |
Bortezomib
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Bortezomib est un puissant inhibiteur du 20S proteasome avec un Ki de 0,6 nM. Il présente une sélectivité favorable envers les cellules tumorales par rapport aux cellules normales. Ce composé inhibe NF-κB et induit la phosphorylation de ERK pour supprimer la cathepsine B et inhiber le processus catalytique de l'autophagy dans le cancer de l'ovaire et d'autres tumeurs solides.
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J Proteomics, 2026, 322:105536
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
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| S7393 |
Aloxistatin (E-64d)
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L'Aloxistatin (E64d) est un inhibiteur irréversible et perméable à la membrane de la cysteine protease, doté d'une activité inhibitrice de l'agrégation plaquettaire. La Cysteine Protease cathepsine L est nécessaire à l'entrée du SARS-CoV-2 viral, et le traitement à l'aloxistatin a réduit l'entrée cellulaire des pseudovirions du SARS-CoV-2 de 92,3 %.
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Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
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Cell Rep, 2025, 44(4):115507
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| S1115 |
Odanacatib
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Odanacatib est un inhibiteur puissant, sélectif et neutre de la cathepsine K (humain/lapin) avec une IC50 de 0,2 nM/1 nM, et a démontré une sélectivité élevée par rapport aux cathepsines B, L, S non ciblées. Phase 3.
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PLoS One, 2025, 20(7):e0327246
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Int Dent J, 2025, 75(4):100810
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Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312
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| S7379 |
E-64
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Le E-64 est un inhibiteur irréversible et sélectif de la cysteine protease, et inhibe également la papaïne, la calpaïne et les cathepsines B et H, mais pas les sérine protéases ou les aspartate protéases. La CI50 pour la papaïne est de 9 nM. Ce composé induit un stress oxydatif et l'apoptosis chez le Filarial Parasite.
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Nat Commun, 2025, 16(1):5403
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Elife, 2025, 14RP104057
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bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
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| S7386 |
MG-101 (ALLN)
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Le MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) est un inhibiteur perméable aux cellules et puissant des cysteine proteases, y compris les calpaïnes et les cathepsines lysosomales.
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Cell Biosci, 2024, 14(1):115
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Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77
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Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
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| S7391 |
Z-FA-FMK
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Le Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) est un inhibiteur irréversible de la cysteine protease, et il inhibe également les caspases effectrices.
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Eur J Med Chem, 2025, 300:118108
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Cancer Res, 2022, can.21.4222
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Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
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| S2847 |
Cathepsin Inhibitor 1
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Cathepsin Inhibitor 1 est un inhibiteur de la Cathepsin (L, L2, S, K, B) avec une pIC50 de 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 et 5,2, respectivement.
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bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
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Elife, 2023, 12e79144
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