Name: APD668
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6746
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S674601 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.39%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.39

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre GPR Inhibiteurs	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	477.51	Formule	C₂₁H₂₄FN₅O₅S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	832714-46-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	JNJ28630368			Smiles	CC(C)OC(=O)N1CCC(CC1)OC2=NC=NC3=C2C=NN3C4=C(C=C(C=C4)S(=O)(=O)C)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (201.04 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	human GPR119 2.7 nM(EC50) rat GPR119 33 nM(EC50)
In vitro	Il a été démontré que l'APD668 augmente l'activation de l'adénylate cyclase dans les cellules HEK293 transfectées avec le GPR119 humain (mais pas dans les cellules non transfectées) de manière concentration-dépendante avec une EC50 de 23 nM. Ce composé a également amélioré la libération d'insuline des îlots pancréatiques isolés de rat et d'homme de manière glucose-dépendante. Dans un panel standard d'environ 80 récepteurs et canaux ioniques connus, il n'a montré aucune liaison supérieure à 50% du contrôle à d'autres protéines à des concentrations allant jusqu'à 10 μM.
In vivo	Un traitement chronique avec APD668 a montré que les niveaux de glucose sanguin et d'hémoglobine glyquée (HbA1c) pouvaient être significativement réduits chez les rats Zucker Diabetic Fatty (ZDF) sur plusieurs semaines de dosage. Ce composé est fortement lié aux protéines plasmatiques des singes cynomolgus mâles et femelles et des humains (P99%), mais était moins largement lié aux rats mâles (93,0%) et femelles (96,6%). Lors d'évaluations pharmacocinétiques chez plusieurs espèces utilisant des doses orales uniques de cette substance chimique, l'absorption était rapide à modérée (Tmax 62 h) chez les souris, les rats Sprague-Dawley (SD) et les singes, mais plus lente chez les chiens (Tmax = 6 h) et a montré une augmentation dose-dépendante chez les rats et les singes. En général, l'exposition était dose-dépendante à des doses plus faibles et semblait atteindre un plateau à des doses supérieures à 300 mg/kg. L'exposition était plus importante chez les rats femelles par rapport aux mâles. La biodisponibilité orale absolue était modérée à bonne chez les souris, les rats et les singes (44 à 79%), mais était plus faible chez les chiens (22%). Les valeurs du volume de distribution (Vdss) étaient quelque peu variables, allant de 0,1 L/kg chez le singe à 2,6 L/kg chez les rats. L'élimination, basée sur la T1/2 moyenne après administration intraveineuse (iv), était rapide à modérée chez les souris, les rats, les chiens et les singes (0,8-3,9 h). Le profil pharmacocinétique de ce composé chez les rats Zucker fa/fa était quelque peu différent de celui des rats SD. Après administration orale, les tmax et T1/2 étaient plus longs, et l'ASC et la biodisponibilité orale étaient plus grandes chez les rats Zucker par rapport aux rats SD. Après administration iv, les rats Zucker avaient également des valeurs d'ASC plus grandes, des valeurs de T1/2 plus longues et des valeurs de Vdss plus grandes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21444206/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

APD668 GPR agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 477.51