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α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) MCT inhibiteur

Name: α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8612
Rating: 5 (10 reviews)

N° Cat.S8612

L'acide 4-Chloro-α-cyanocinnamique (α-CHCA) est un inhibiteur classique des transporteurs de monocarboxylates (MCT). L'α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC) présente une sélectivité 10 fois supérieure pour le MCT1 par rapport aux autres MCT.

α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) MCT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 189.17

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Autre MCT Inhibiteurs	AZD3965 BAY-8002 VB124 AR-C155858 Syrosingopine 7ACC2 AZD0095 MSC-4381 MCT-IN-1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	189.17	Formule	C₁₀H₇NO₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	28166-41-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C=C(C#N)C(=O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 38 mg/mL (200.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (26.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.150mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MCT
In vitro	La plupart des lignées cellulaires de gliome sont sensibles au CHC, à l'exception des cellules SW1088 et SW1783, qui montrent une sensibilité plus faible. L'effet du CHC sur la biomasse cellulaire totale de U251 et SW1088 semble être lié à l'activité de transport du lactate. En conséquence, les cellules U251 présentent des niveaux plus élevés de MCT1 et de CD147 à la membrane plasmatique que les SW1088, et par conséquent, le CHC diminue la consommation de glucose et la production de lactate dans les U251, mais pas dans les cellules SW1088. Dans les cellules U251 sensibles, le CHC est capable d'inhiber la prolifération cellulaire et d'induire la mort cellulaire, ayant un effet cytotoxique ; cependant, dans les cellules SW1088 moins sensibles, le CHC n'inhibe que la prolifération cellulaire mais n'induit pas la mort cellulaire, ayant seulement un effet cytostatique. Le CHC n'entre pas dans la cellule car son effet inhibiteur dépend des interactions avec des protéines membranaires accessibles depuis l'extérieur de la cellule. Le CHC peut inhiber différentes isoformes de MCT. Cependant, elles ont des sensibilités différentes. Dans ce contexte, en plus du MCT1, le CHC pourrait également inhiber l'activité du MCT4 ; cependant, ce dernier devrait se produire à des concentrations beaucoup plus élevées, car le MCT4 a une affinité beaucoup plus faible pour le CHC (les valeurs de Ki sont 5 à 10 fois plus élevées que pour le MCT1 ; 50-100 mM). Le transport par MCT1, 2 et 4 est inhibé de manière compétitive par le CHC tandis que le transport par MCT3 est insensible à cet inhibiteur. Le CHC est également un inhibiteur à petite molécule du transport du lactate.
In vivo	Les effets du CHC dans le tissu cérébral normal sont minimes et n'ont pas d'impact significatif sur la navette lactate neurone-astrocyte.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23258846/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12884241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21750656/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19033663/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):