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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5.000mg/ml
(26.43mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.150mg/ml
(0.79mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
L'acide 4-Chloro-α-cyanocinnamique (α-CHCA) est un inhibiteur classique des transporteurs de monocarboxylates (MCT). L'α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC) présente une sélectivité 10 fois supérieure pour le MCT1 par rapport aux autres MCT.
Cibles
MCT
In vitro
La plupart des lignées cellulaires de gliome sont sensibles au CHC, à l'exception des cellules SW1088 et SW1783, qui montrent une sensibilité plus faible. L'effet du CHC sur la biomasse cellulaire totale de U251 et SW1088 semble être lié à l'activité de transport du lactate. En conséquence, les cellules U251 présentent des niveaux plus élevés de MCT1 et de CD147 à la membrane plasmatique que les SW1088, et par conséquent, le CHC diminue la consommation de glucose et la production de lactate dans les U251, mais pas dans les cellules SW1088. Dans les cellules U251 sensibles, le CHC est capable d'inhiber la prolifération cellulaire et d'induire la mort cellulaire, ayant un effet cytotoxique ; cependant, dans les cellules SW1088 moins sensibles, le CHC n'inhibe que la prolifération cellulaire mais n'induit pas la mort cellulaire, ayant seulement un effet cytostatique. Le CHC n'entre pas dans la cellule car son effet inhibiteur dépend des interactions avec des protéines membranaires accessibles depuis l'extérieur de la cellule. Le CHC peut inhiber différentes isoformes de MCT. Cependant, elles ont des sensibilités différentes. Dans ce contexte, en plus du MCT1, le CHC pourrait également inhiber l'activité du MCT4 ; cependant, ce dernier devrait se produire à des concentrations beaucoup plus élevées, car le MCT4 a une affinité beaucoup plus faible pour le CHC (les valeurs de Ki sont 5 à 10 fois plus élevées que pour le MCT1 ; 50-100 mM). Le transport par MCT1, 2 et 4 est inhibé de manière compétitive par le CHC tandis que le transport par MCT3 est insensible à cet inhibiteur. Le CHC est également un inhibiteur à petite molécule du transport du lactate.
In Vivo
Les effets du CHC dans le tissu cérébral normal sont minimes et n'ont pas d'impact significatif sur la navette lactate neurone-astrocyte.
Cells are plated into 96-well plates, at a density of 3 × 103 cells per well. The effect of treatment with CHC (0.6-12 mM) on cell number (total biomass) is determined at 24, 48, and 72 h by the sulforhodamine B assay. IC50 values (i.e., CHC concentration that corresponds to 50% of cell growth inhibition) are estimated from 3 independent experiments, each one in triplicate, using GraphPad Software. Cell proliferation assay is performed and assessed under the treatment conditions previously described, for 5 mM and 10 mM of CHC. After CHC treatment, cells are incubated with BrdU and its incorporation is assessed at 450 nm (λref = 655 nm).
GPR65 sensing tumor-derived lactate induces HMGB1 release from TAM via the cAMP/PKA/CREB pathway to promote glioma progression
[ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105]
ENO1 Promotes OSCC Migration and Invasion by Orchestrating IL-6 Secretion from Macrophages via a Positive Feedback Loop
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)737]
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
