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Acebutolol HCl Adrenergic Receptor antagoniste

N° Cat.S4010

Acebutolol est un antagoniste des récepteurs β-adrénergiques utilisé dans le traitement de l'hypertension, de l'angine de poitrine et des arythmies cardiaques.
Acebutolol HCl Adrenergic Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 372.89

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 372.89 Formule

C18H28N2O4.HCl

 
Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 34381-68-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCCC(=O)NC1=CC(=C(C=C1)OCC(CNC(C)C)O)C(=O)C.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (198.44 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 74 mg/mL

Ethanol : 74 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités
Acebutolol has stabilizing and quinidine-like effects on cardiac rhythm as well as weak inherent sympathomimetic action.
Targets/IC50/Ki
β-adrenergic receptor
In vitro
Acebutolol inhibe la capture de NA dans les fractions P2 du cerveau de rat avec une IC50 de 0,25 mM. Acebutolol produit une inhibition concentration-dépendante de la liaison de CYP marqué à l'125I aux membranes des adipocytes humains et est capable de déplacer complètement tout le radioligand spécifiquement lié. Acebutolol inhibe totalement l'activité lipolytique initiée par 1 μM d'isoprotérénol. Acebutolol est un antagoniste cardioselectif possédant une faible liposolubilité. Acebutolol, qui ne se lie pas aux LDL, montre un effet inhibiteur plus fort sur l'accumulation intracellulaire d'esters de cholestérol dans les macrophages J774 que l'alprenolol et l'oxprénolol qui se lient aux LDL.
In vivo
L'Acebutolol après une administration intraveineuse unique (10 mg/kg) chez le rat entraîne une clairance plasmatique de 61,9 mL/min/kg, un volume de distribution de 9,6 L/kg et une demi-vie d'élimination de 1,8 heure. L'Acebutolol après une administration intraveineuse unique (50 mg/kg) chez le rat entraîne une clairance plasmatique de 46,5 mL/min/kg, un volume de distribution de 9,5 L/kg et une demi-vie d'élimination de 2,3 heures. L'Acebutolol (30 mg/kg) diminue le débit cardiaque de 65 % et 31 % après des mesures de 1 min et 10 min, respectivement, chez les rats Sprague-Dawley. L'Acebutolol (30 mg/kg) réduit significativement le débit sanguin régional (RBF) dans la plupart des organes après des mesures de 1 min ou 10 min par rapport aux valeurs de référence chez les rats Sprague-Dawley.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267686/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11180190/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT01514019 Completed
Healthy
In-Jin Jang MD PhD|Oita University|Seoul National University Hospital|Kyushu University
January 2012 Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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