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Silodosin Adrenergic Receptor antagoniste

Name: Silodosin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1613
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S1613

Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) est un antagoniste hautement sélectif des α1A-adrenoceptor, utilisé dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Silodosin Adrenergic Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 495.53

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S161301 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.94%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.94

Cibles apparentées	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	495.53	Formule	C₂₅H₃₂F₃N₃O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	160970-54-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	KAD 3213, KMD 3213			Smiles	CC(CC1=CC2=C(C(=C1)C(=O)N)N(CC2)CCCO)NCCOC3=CC=CC=C3OCC(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 99 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	α1-adrenergic receptor
In vitro	Le silodosin présente une sélectivité plus élevée pour le sous-type alpha(1A)-AR que le chlorhydrate de tamsulosine, le naftopidil ou le chlorhydrate de prazosine (l'affinité est la plus élevée pour le chlorhydrate de tamsulosine, suivi dans l'ordre par ce composé, le chlorhydrate de prazosine et le naftopidil). Ce composé et le tadalafil ont des effets inhibiteurs synergiques sur les contractions nerveuses des prostates isolées humaines et de rat chez les rats.
In vivo	Le silodosin antagonise fortement les contractions induites par la noradrénaline dans les tissus des voies urinaires inférieures du lapin (y compris la prostate, l'urètre et le trigone vésical, avec des valeurs pA(2) ou pKb de 9,60, 8,71 et 9,35, respectivement). Ce composé inhibe significativement l'augmentation de la pression intra-urétrale induite par la phényléphrine (par rapport au groupe traité par le véhicule) à 12 heures, 18 heures et 24 heures après son administration orale chez les rats. Il (0,1-0,3 mg/kg) ou la prazosine (0,03-0,1 mg/kg) réduit les augmentations de la pression urétérale intraluminale induites par l'obstruction de 21-37 % ou 18-40 % respectivement. Ce produit chimique inhibe les contractions des uretères isolés de rat et humains et possède une excellente sélectivité fonctionnelle in vivo pour soulager la charge de pression de l'uretère obstrué de rat. Il (0,3-300 mg/kg) inhibe de manière dose-dépendante l'augmentation de la pression intra-urétrale induite par la stimulation du nerf hypogastrique (sans effets hypotenseurs significatifs) chez les chiens jeunes et âgés atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16518085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25261033/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16518088/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389393/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01757769	Completed	Benign Prostatic Hyperplasia	RECORDATI GROUP	May 2011	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):