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Prazosin HCl Adrenergic Receptor antagoniste

N° Cat.S1424

Prazosin HCl (cp-12299-1) est un antagoniste compétitif du alpha-1 adrenoceptor, utilisé pour traiter l'hypertension artérielle ou l'hyperplasie bénigne de la prostate.
Prazosin HCl Adrenergic Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 419.86

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 419.86 Formule

C19H21N5O4·HCl

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 19237-84-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes cp-12299-1 Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4=CC=CO4)N)OC.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 3 mg/mL (7.14 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
alpha-adrenergic receptor
In vitro
La prazosine entraîne une augmentation significative de la concentration de VEGF dans les cellules endothéliales et l'angiogenèse uniquement si l'eNOS est présente. La prazosine se lie aux α1-adrenergic receptors qui sont présents sur les cellules musculaires lisses entourant tous les plus gros vaisseaux sanguins. La prazosine (0,1 nM) bloque l'augmentation de la pression de perfusion causée par la stimulation électrique des nerfs périmésentériques mais ne réduit pas significativement l'effet vasomoteur de la noradrénaline exogène.
In vivo
L'application de Prazosin conduit à l'expansion du système capillaire par la modulation de l'environnement hémodynamique (débit, contrainte de cisaillement) dans les muscles squelettiques. Le Prazosin induit l'angiogenèse dans les muscles extenseurs des doigts (EDL) de souris C57BL/6 mais pas chez les souris eNOS-knockout. Le Prazosin (0,5-2,0 mg/kg) bloque la réintégration du comportement de recherche de nourriture et d'alcool induite par la Yohimbine, ainsi que la réintégration du comportement de recherche d'alcool induite par un choc électrique chez les rats. L'administration de Prazosin (0,2 mg kg(-1) s.c.) provoque une amélioration de la suppression de la réponse d'évitement conditionnée en présence de l'antagoniste du récepteur dopaminergique D2, le raclopride (0,05-0,20 mg/kg s.c.) chez les rats. L'administration de Prazosin seul (1 mg/kg, s.c.) ne réduit que légèrement l'activité horizontale pendant une période de mesure initiale de 10 minutes, bien qu'il réduise de manière constante le cabrage chez les rats en liberté. Le Prazosin supprime efficacement la stimulation locomotrice causée par l'une ou l'autre dose de MK-801 tout au long de la période d'observation chez les rats en liberté.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11129112/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864686/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05189977 Terminated
Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
September 7 2022 Phase 1
NCT04365257 Terminated
COVID-19
Johns Hopkins University|Fast Grants
May 13 2020 Phase 2
NCT03045016 Completed
Acute Stress Disorder
Hospices Civils de Lyon
April 21 2017 Phase 2
NCT02193256 Completed
Cigarette Smoking|Alcohol Use Disorders
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
July 2014 Early Phase 1
NCT01178138 Completed
Continuous Methamphetamine Abuse
University of Arkansas|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
December 2009 Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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