Name: Maprotiline HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2517
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	313.86	Formule	C₂₀H₂₃N.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	10347-81-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CNCCCC12CCC(C3=CC=CC=C31)C4=CC=CC=C24.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Adrenergic Receptor
In vitro	La Maprotiline inhibe les canaux HERG exprimés dans les cellules HEK avec un IC50 de 5,2 μM et les canaux HERG exprimés dans les ovocytes avec un IC50 de 24 μM. La Maprotiline bloque les canaux ouverts mais n'a pas d'effet significatif sur les canaux fermés. La Maprotiline est un antidépresseur tétracyclique, qui inhibe fortement la recapture de la noradrénaline, bien qu'elle soit remarquable par son absence d'inhibition de la recapture sérotoninergique. La Maprotiline a également une activité de blocage alpha-Adrenergic Receptor nettement moins prononcée que l'amitriptyline. La Maprotiline diminue la viabilité cellulaire de manière dose- et temps-dépendante dans les cellules Neuro-2a. La Maprotiline induit l'apoptose et augmente l'activation de la caspase-3. La Maprotiline induit également des augmentations de [Ca(2+)](i) qui impliquent la mobilisation du Ca(2+) intracellulaire stocké dans le réticulum endoplasmique.
In vivo	La Maprotiline entraîne une augmentation significative de l'expression des sous-unités GluR1 et GluR2/3 dans le noyau accumbens et le striatum dorsal de souris, détectée par immunohistochimie ; et augmente significativement l'expression de GluR1 et GluR2/3 dans l'hippocampe, comme démontré par analyse Western blot. La Maprotiline a un puissant effet anti-inflammatoire chez les rats et cet effet est lié aux actions périphériques et supraspinales du médicament. La Maprotiline altère l'apprentissage lorsqu'elle est administrée avant l'entraînement, mais aucun effet statistiquement significatif n'est évident lorsqu'elle est administrée après l'entraînement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16423345/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16159672/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219590/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091461/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574769/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10699652/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04200066	Withdrawn	Glioblastoma\|Brain Tumor	University of Rochester	June 1 2022	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Maprotiline HCl Adrenergic Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 313.86