PRMT Inhibiteurs | PRMT Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S8479	LLY-284	LLY-284 is het diastereomeer van LLY-283, een potente en selectieve SAM-competitieve chemische probe voor PRMT5. Deze verbinding is veel minder actief dan LLY-283 en kan hiervoor als negatieve controle gebruikt worden.
E1871^New	TNG-462	TNG-462 is een oraal actieve, krachtige en selectieve remmer van methylthioadenosine (MTA)-coöperatieve PRMT5. Het vertoont significante antitumoractiviteit, inclusief duurzame regressies en complete responsen, tegen methylthioadenosine fosforylase (MTAP)-deficiëntie en/of methylthioadenosine (MTA)-accumulatie vaste tumoren.
E1600	AMG 193	AMG-193 is een oraal actieve en MTA-coöperatieve remmer van PRMT5 met potente biochemische en cellulaire activiteit. AMG-193, in combinatie met MTA, richt zich selectief op en remt de groei van MTAP-deficiënte tumorcellen door PRMT5 te onderdrukken, met een IC50 van 0,107 μM, terwijl normale cellen die wild-type MTAP bezitten, worden gespaard. AMG-193 vertoont ook antitumoractiviteit.
E2887	MS023 hydrochloride	MS023 hydrochloride (verbinding 3) is een krachtige, selectieve en celactieve remmer van humane type I proteïne-arginine-methyltransferasen (PRMT), met IC50-waarden van respectievelijk 30, 119, 83, 4 en 5 nM voor PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 en PRMT8.
E1481^New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) is een potente remmer van PRMT5 met een Ki van 0,06 nM. Het vertoont antiproliferatieve activiteit en een significant oraal antitumor effect in muismodellen die gebruik maken van patiënt-afgeleide xenografts (PDX).
S0184	XY1	XY1 is een inactieve, nauwe analoog van SGC707 die kan worden gebruikt als negatieve controle voor SGC707. SGC707 is een potente, selectieve en celactieve allosterische remmer van protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3) met een IC50 en Kd van respectievelijk 31 nM en 53 nM.
E4612	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6) is een krachtige en selectieve remmer van proteïne-arginine methyltransferase CARM1 (PRMT4) met een IC50 van 12,3 μM. Het onderdrukt krachtig de groei van borstkankercellen, zowel in vitro als in vivo, en kan worden gebruikt in kankeronderzoek.
E4701	CMP-5	CMP5 is een potente en selectieve kleine molecule remmer van PRMT5. Het is gevonden dat het selectief S2Me-H4R3 blokkeert door de PRMT5 methyltransferase activiteit op histonpreparaten te remmen. Het vertoont ook potentieel voor onderzoek naar de behandeling van EBV+ lymfomen en andere B-cel NHL subtypen.
E1658	PRT543	PRT543 is een potente en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5) met brede antitumoractiviteit in vitro en in vivo. Het remt ook de methyltransferaseactiviteit van het PRMT5/MEP50-complex met een IC50 van 10,8 nM.
E1429	T1-44	T1-44 is een selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5). Het vertoont anti-tumoractiviteit bij alvleesklierkanker.
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025) is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare PRMT5 remmer met een K_i van 5 nM, >20.000-voudige selectiviteit over andere PMT's.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8112	MS023	MS023 is een krachtige, selectieve en celactieve Type I PRMT-remmer met IC50 van respectievelijk 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM en 5 nM voor PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 en PRMT8.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) is een potente selectieve remmer van het arginine methyltransferase PRMT5 met een IC50 van 4 nM.	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178) is een PRMT5-remmer met hoge selectiviteit en potentie (subnanomolair bereik, PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM) onder verschillende in vitro en cellulaire omstandigheden, in combinatie met gunstige farmacokinetische en veiligheidseigenschappen.	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7884	AMI-1	AMI-1 is een krachtige en specifieke Histone Methyltransferase (HMT)-remmer met een IC50 van respectievelijk 3,0 μM en 8,8 μM voor gist Hmt1p en menselijk PRMT1.	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7832	SGC707	SGC707 is een potente, selectieve en celactieve allosterische remmer van proteïne arginine methyltransferase 3 (PRMT3) met een IC50 en K_d van respectievelijk 31 nM en 53 nM.	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S8147	MS049	MS049 is een krachtige en selectieve remmer van PRMT4 en PRMT6 met IC50's van respectievelijk 34 nM en 43 nM.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411 is een potente en selectieve kleine molecule PRMT6-remmer met een IC50 van 10 nM.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S8340	SGC2085	SGC2085 is een potente en selectieve Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) remmer met een IC50-waarde van 50 nM en >100-voudig selectief ten opzichte van andere PRMTs.	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride is een krachtige en selectieve PRMT5 remmer voor de behandeling van acute myeloïde leukemie.	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 is een krachtige en specifieke Histone Methyltransferase (HMT)-remmer met een IC50 van respectievelijk 3,0 μM en 8,8 μM voor gist Hmt1p en menselijk PRMT1.