PKG

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S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de PKC pour PKCα, PKCγ et PKCη avec des IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissant pour PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) et peu actif pour PKCζ (1086 nM) dans des essais sans cellules. Ce composé montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3.
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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S0152 PKG drug G1 PKG drug G1 est un activateur de la Protéine Kinase G Iα (PKG Iα) ciblant C42, entraînant une vasodilatation et une réduction de la pression artérielle.
Front Pharmacol, 2022, 13:1028046
S2964 HA-100 dihydrochloride Le dichlorhydrate de HA-100 est un inhibiteur de la protéine kinase cGMP-dépendante (PKG), de la protéine kinase cAMP-dépendante (PKA), de la protéine kinase C (PKC) et de la MLC-kinase avec une IC50 respective de 4 μM, 8 μM, 12 μM et 240 μM.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S0378 MBP146-78 MBP146-78 est un inhibiteur puissant et sélectif des protéines kinases dépendantes du GMP cyclique (cGMP)/Protéine Kinase G (PKG) et présente une activité cytostatique contre Toxoplasma gondii.
E2646 HA-100 Le HA-100 est un inhibiteur de la protéine kinase dépendante du cGMP (PKG), de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA), de la protéine kinase C (PKC) et de la MLC-kinase.
S1582 H-89 Dihydrochloride H 89 2HCl est un puissant inhibiteur de PKA avec un Ki de 48 nM dans un essai sans cellules, 10 fois plus sélectif pour PKA que PKG, 500 fois plus sélectif que PKC, MLCK, calmoduline kinase II et caséine kinase I/II. H 89 2HCl induit l'autophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
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S1573 Fasudil (HA-1077) Hydrochloride Le Fasudil HCl, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Rho, présente une inhibition moins puissante sur PKA, PKG, PKC et MLCK avec des Ki de 1,6, 1,6, 3,3 et 36 μM dans des essais sans cellules, respectivement. Le Fasudil est également un bloqueur des canaux calciques.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
Transl Oncol, 2025, 51:102209
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S6214 H-1152 dihydrochloride Le dichlorhydrate de H-1152 (2HCl) est un inhibiteur perméable à la membrane et sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK). Le H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA et CaMK2 avec des IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM et 0,180 μM, respectivement.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297