Notch Inhibiteurs | Notch Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S0225	IMR-1A	L'IMR-1A, un métabolite acide de l'IMR-1, est un puissant inhibiteur de Notch avec une IC50 de 0,5 μM et un Kd de 2,9 μM. Ce composé présente une activité antitumorale.
S3944	VPA (Valproic acid)	Le Valproic acid (VPA) est un acide gras aux propriétés anticonvulsivantes utilisé dans le traitement de l'épilepsie. C'est également un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) et il est actuellement étudié pour le traitement du VIH et de divers cancers. Ce composé induit l'autophagy et la mitophagy par la régulation positive de BNIP3 et la biogenèse mitochondriale par la régulation positive de PGC-1α. De plus, il active la signalisation Notch-1.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4 Nat Commun, 2025, 16(1):8267 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):426
S2711	Dibenzazepine (YO-01027)	Le DBZ (Dibenzazepine) est un inhibiteur dipeptidique de la γ-secretase avec un IC50 de 2,6 nM et 2,9 nM dans des tests sans cellules pour le clivage de l'APPL et de la Notch, respectivement.	Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87 Sci Rep, 2025, 15(1):12154 Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S1168	Valproic Acid sodium	Le Valproic Acid sodium est un inhibiteur de HDAC en induisant sélectivement la dégradation protéasomale de HDAC2, utilisé dans le traitement de l'épilepsie, des troubles bipolaires et la prévention des migraines. L'acide valproïque induit la signalisation Notch1 dans les cellules de cancer du poumon à petites cellules (SCLC). L'acide valproïque fait l'objet de recherches pour le traitement du VIH et de divers cancers. L'acide valproïque (VPA) induit l'autophagy et la mitophagy par la régulation positive de BNIP3 et la biogenèse mitochondriale par la régulation positive de PGC-1α.	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139) est un bloqueur de la γ-secretase pour Aβ42, Aβ40 et Aβ38 avec des IC50 de 10,9 nM, 12,1 nM et 12,0 nM, respectivement. Il inhibe également la signalisation Notch avec une IC50 de 14,1 nM dans les cellules de gliome humain H4. Ce composé a atteint les essais cliniques de phase 3.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163) est un inhibiteur puissant, s lectif et biodisponible par voie orale de la y-secretase des A 40 et A 42 avec des valeurs d'IC50 de 0,3 nM et 0,27 nM, respectivement. Ce compos d montre une s lectivit de 193 fois contre Notch et a atteint la phase 2 des essais cliniques.	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S0058	Compound E	Le Compound E (γ-Secretase-IN-1) est un puissant inhibiteur de la γ-secretase, qui bloque le clivage de Notch médiatisé par la γ-secretase avec une CI50 de 0,32 nM. Il supprime également la production de β-amyloïde(40) et β-amyloïde(42) avec des valeurs de CI50 de 0,24 nM et 0,37 nM, respectivement. Il inhibe également la Notch signalling, perturbant significativement la croissance folliculaire dépendante des gonadotrophines et arrêtant la progression au stade préovulatoire du développement.
E6426^New	Sulindac sulfide	Sulindac sulfide est un inhibiteur puissant, réversible et non compétitif de la γ42-secretase avec une IC50 de 20,2 μM. Il réduit préférentiellement la génération d'Aβ42, inhibe la production de l'Aβ40 et du domaine intracellulaire de Notch, et peut être utilisé dans la recherche sur la maladie d'Alzheimer.