NLRP3 Inhibiteurs | NLRP3 Inhibitors

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S9899 BMS-986299

Le BMS-986299 est un nouvel agoniste NLRP3 qui induit la libération d'IL8 pour activer les cellules tueuses naturelles (NK).

E4741New AZD4144 AZD4144 (Composé 25) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'inflammasome NLRP3 avec une IC50 de 76 nM dans le test de formation de speck déclenchée par la nigéricine. Il se lie directement au domaine NACHT de NLRP3, stabilisant sa conformation inactive pour prévenir l'activation de l'inflammasome. AZD4144 inhibe également la libération des cytokines pro-inflammatoires IL-1β et IL-18 induite par LPS/ATP chez la souris avec une IC50 de 54 nM et présente un potentiel pour le traitement des maladies inflammatoires.
E4663 INF195 INF195 est un inhibiteur de NLRP3 qui inhibe la pyromort des macrophages induite par NLRP3 et la libération d'IL-1β. À faible dose, INF195 peut réduire la taille de l'infarctus de cœurs de souris isolés et prévenir efficacement les lésions d'ischémie/reperfusion myocardique.
E3367 Garlic chives Extract Garlic chives Extract est extrait d'Allium tuberosum, ce qui offre une nouvelle thérapeutique dans le traitement des maladies pilotées par l'inflammasome NLRP3.
E6072New ATP dimagnesium ATP dimagnesium (Adénosine 5'-triphosphate dimagnésium) est une molécule centrale dans le métabolisme énergétique, alimentant les pompes cellulaires et agissant comme coenzyme. Il fonctionne également comme une molécule de signalisation endogène qui module les réponses immunitaires et active l'inflammasome NLRP3, contribuant à la défense de l'hôte lors d'infections bactériennes.
E1281 Dimethyl itaconate Le Dimethyl itaconate peut reprogrammer les astrocytes primaires neurotoxiques en neuroprotecteurs via la régulation de l'inflammasome Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) induit par le LPS et des voies nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1).
E1872 Selnoflast Selnoflast(RO-7486967) est un inhibiteur sélectif et réversible à petite molécule de l'NLRP3 inflammasome, avec le potentiel de traiter la colite ulcéreuse active modérée à sévère.
S6653 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt est un antibiotique dérivé de Streptomyces hygroscopicus qui agit comme un ionophore H+, K+ et Pb2+. La nigéricine peut activer l'inflammasome NLRP3 pour induire des processus pro-inflammatoires et immunostimulateurs.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412
J Hazard Mater, 2025, 492:138145
S3871 Muscone Muscone (3-Méthylcyclopentadécanone, Méthylexaltone), un ingrédient aromatisant, est un composé organique qui est le principal contributeur à l'odeur de musc et également un puissant agent anti-inflammatoire. Ce composé régule significativement à la baisse les niveaux de cytokines inflammatoires induites par le LPS et inhibe l'activation de NF-κB et de l'inflammasome NLRP3 dans les BMDM. Il diminue remarquablement les niveaux de cytokines inflammatoires (IL-1β, TNF-α et IL-6).
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S3290 Procyanidin B2 (PCB2) Procyanidin B2 (PCB2), un flavonoïde naturel trouvé dans les aliments couramment consommés, possède des activités anti-inflammatoires, antioxydantes et anticancéreuses. Il active PPARγ pour induire la polarisation M2 dans les macrophages de souris et supprime significativement l'activation de l'inflammasome NLRP3 dans le tissu pulmonaire induite par le paraquat dans le modèle de rat.
BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3939 4'-Methoxyresveratrol Le 4'-Methoxyresveratrol est un stilbénoïde trouvé dans l'herbe chinoise Gnetum cleistostachyum. Le 4'-Methoxyresveratrol atténue l'inflammation induite par les AGE en supprimant la voie de signalisation MAPK/NF-κB médiée par RAGE et l'activation de l'inflammasome NLRP3.
E7041 Desmosterol Desmosterol est le précurseur insaturé immédiat du cholestérol et l'intermédiaire biosynthétique final dans la voie de Bloch et un activateur clé des Liver X Receptors (LXR) tout en inhibant SREBP pour réguler l'homéostasie lipidique. Sa réduction favorise la production mitochondriale de ROS dans les macrophages et active l'inflammasome NLRP3, présentant un potentiel pour la recherche en inflammation, Metabolism et maladies cardiovasculaires.
E3652 Rehmanniae radix praeparata Extract L'extrait de Rehmanniae radix praeparata est extrait de Rehmanniae radix praeparata, ce qui peut améliorer le diabète par la voie de signalisation NF-κB/NLRP3 médiatisée par AMPK.
E5801New NLRP3/AIM2-IN-3 Le NLRP3/AIM2-IN-3 (composé 59) est un inhibiteur puissant avec des effets spécifiques à l'espèce sur la pyroptose médiatisée par l'inflammasome NLRP3 et AIM2. Il démontre une inhibition puissante de la pyroptosis dans les macrophages THP-1 stimulés par le LPS/nigéricine, avec une IC50 de 0,077 μM. Il perturbe également l'interaction entre NLRP3 ou AIM2 et la protéine adaptatrice ASC, empêchant efficacement l'oligomérisation de l'ASC et bloquant l'assemblage de l'inflammasome.
E4642New CVN293 CVN293 est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable au cerveau, de petite molécule, du canal ionique potassium (K+) KCNK13 avec des IC50 de 49 nM et 28 nM pour hKCNK13 et mKCNK13, respectivement. Il inhibe également la production d'IL-1ß médiée par l'inflammasome NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) dans les microglies murines néonatales primaires stimulées par le LPS avec une IC50 de 24 nM et a des applications potentielles dans la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
E0225 Licochalcone B

Licochalcone B (Lico B), extraite de Glycyrrhiza uralensis Fisch, induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'Apoptosis dans les cellules d'hépatome humain HepG2. Ce composé inhibe spécifiquement l'NLRP3 inflammasome en perturbant l'interaction NEK7-NLRP3.