Histone Methyltransferase Inhibiteurs | Histone Methyltransferase Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8068 | Chaetocin | La Chaetocin, un produit naturel des espèces de Chaetomium, est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase avec une IC50 de 0,8 μM, 2,5 μM et 3 μM pour respectivement dSU(VAR)3-9, la G9a de souris et la DIM5 de Neurospora crassa. La Chaetocin est un agent anticancéreux et un inhibiteur de la thioredoxine réductase (TrxR). |
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| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec un Ki de 24 nM dans un essai sans cellules, une sélectivité 50 fois supérieure contre EZH1 et une sélectivité 500 fois supérieure contre 15 autres protéines méthyltransférases. |
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| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946 est un inhibiteur de méthyltransférase DOT1L très puissant et sélectif avec une IC50 de 0,3 nM dans un essai sans cellules, et est inactif contre un panel de 12 PMT et DNMT1. |
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| S8071 | UNC0638 | UNC0638 est une sonde chimique puissante, sélective et pénétrant les cellules pour la Histone Methyltransferase G9a et GLP avec une IC50 de <15 nM et 19 nM, respectivement, et montre une sélectivité sur un large éventail de cibles Epigenetics et non-épigénétiques. Ce composé a des activités Antiviral. |
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| S8112 | MS023 | Le MS023 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif en cellule de la PRMT de Type I avec une IC50 de 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM et 5 nM pour PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 et PRMT8, respectivement. |
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| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de l'EZH2 avec un Ki inférieur à 3 nM. |
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| S8111 | GSK591 | Le GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'arginine méthyltransférase PRMT5 avec une IC50 de 4 nM. |
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| S7833 | OICR-9429 | OICR-9429 est un puissant antagoniste de l'interaction de WDR5 avec les régions peptidiques de MLL et d'Histone 3 et réduit la viabilité des cellules de leucémie myéloïde aiguë in vitro. Il se lie à WDR5 avec une forte affinité (KD = 93 ± 28 nM. |
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| S7817 | MI-503 | MI-503 est un inhibiteur puissant et sélectif de Menin-MLL avec une IC50 de 14,7 nM. Il montre une activité suppressive de croissance prononcée dans un panel de lignées cellulaires de leucémie MLL humaine (GI50 dans la plage de 250 nM-570 nM), mais seulement un effet minimal dans les lignées cellulaires de leucémie humaine sans translocations MLL. |
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| S7570 | UNC0379 | UNC0379 est un inhibiteur sélectif, compétitif du substrat de la N-lysine méthyltransférase SETD8 avec une IC50 de 7,3 μM, présentant une sélectivité élevée par rapport à 15 autres méthyltransférases. |
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| S7618 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) est un puissant inhibiteur de l'interaction menin-MLL avec un IC50 de 446 nM. |
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| S7804 | GSK503 | GSK503 est un inhibiteur puissant et spécifique de la méthyltransférase EZH2. |
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| S7983 | A-196 | A-196 est un inhibiteur puissant et sélectif de SUV420H1 et SUV420H2 avec des valeurs IC50 de 0,025 et 0,144 μM, respectivement; plus de 100 fois sélectif par rapport à d'autres Histone Methyltransferase et à des cibles non-épigénétiques. |
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| S7572 | A-366 | A-366 est un inhibiteur puissant et sélectif de la G9a/GLP histone lysine methyltransferase avec une IC50 de 3,3 nM et 38 nM, présentant une sélectivité >1000 fois supérieure pour G9a/GLP par rapport à 21 autres méthyltransférases. |
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| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178) est un inhibiteur de PRMT5 avec une sélectivité et une puissance élevées (gamme subnanomolaire, PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM) dans différentes conditions in vitro et cellulaires, associé à des propriétés pharmacocinétiques et de sécurité favorables. |
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| S7616 | CPI-169 | CPI-169 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec des IC50 de 0,24 nM, 0,51 nM et 6,1 nM pour EZH2 WT, EZH2 Y641N et EZH1, respectivement. |
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| S7884 | AMI-1 | AMI-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'Histone Methyltransferase (HMT) avec une IC50 de 3,0 μM et 8,8 μM pour Hmt1p de levure et PRMT1 humain, respectivement. |
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| S7294 | PFI-2 HCl | PFI-2 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif en cellules de la lysine méthyltransférase SETD7 avec des Ki (app) et IC50 de 0,33 nM et 2 nM, une sélectivité 1000 fois supérieure aux autres méthyltransférases et autres cibles non-Epigenetics. |
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| S7832 | SGC707 | SGC707 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et actif en cellule de la protéine arginine méthyltransférase 3 (PRMT3) avec des IC50 et Kd de 31 nM et 53 nM, respectivement. |
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| S7619 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) est un puissant inhibiteur d'interaction menin-MLL avec une IC50 de 648 nM. |
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| S7591 | BRD4770 | BRD4770 est un inhibiteur de l'Histone Methyltransferase G9a avec une IC50 de 6,3 μM, et induit la sénescence cellulaire. |
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| S7575 | LLY-507 | LLY-507 est un inhibiteur cellulaire actif, puissant et sélectif de la protéine-lysine Methyltransferase SMYD2. |
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| S8983 | MAK683 | MAK683 (inhibiteur EED-1, exemple 2) est un inhibiteur du embryonic ectoderm development (EED). Ce composé présente des IC50 de 59 nM, 89 nM et 26 nM dans les tests de liaison Alphascreen EED, LC-MS et ELISA, respectivement. |
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| S2184 | WDR5-0103 | WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) est un antagoniste à petite molécule de WDR5 (WD40 repeat protein 5) avec une Kd de 450 nM. |
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| S7611 | EI1 | EI1 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec une IC50 de 15 nM et 13 nM pour EZH2 (WT) et EZH2 (Y641F), respectivement. |
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| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | L'amodiaquine est un inhibiteur puissant et non compétitif de l'histamine N-methyl transferase avec une Ki estimée à 18,6 nM. Elle est également utilisée comme agent antipaludique et anti-inflammatoire. |
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| S8147 | MS049 | MS049 est un inhibiteur puissant et sélectif de PRMT4 et PRMT6 avec des CI50 de 34 nM et 43 nM, respectivement. |
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| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411 est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule PRMT6 avec une IC50 de 10 nM. |
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| S7816 | MI-463 | MI-463 est un puissant inhibiteur de l'interaction Ménine-MLL avec une valeur IC50 de 15,3 nM. |
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| S7868 | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) est un inhibiteur du complexe hétérodimère (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 (METTL3-14) avec une IC50 de 0,9 μM. |
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| S8340 | SGC2085 | SGC2085 est un inhibiteur puissant et sélectif de la Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) avec une valeur IC50 de 50 nM et >100 fois plus sélectif que les autres PRMTs. |
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| S8209 | HLCL-61 HCL | Le chlorhydrate de HLCL-61 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PRMT5 pour le traitement de la leucémie myéloïde aiguë. |
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| S8494 | PF-06726304 | Le PF-06726304 est un inhibiteur sélectif de EZH2 avec des valeurs de Ki de 0,7 nM et 3 nM pour WT EZH2 et Y641N respectivement ; ce composé inhibe également H3K27me3 avec une valeur IC50 de 15 nM. |
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| S7815 | MI-136 | MI-136 peut spécifiquement inhiber l'interaction menin-MLL. Il inhibe l'expression des gènes cibles du récepteur aux androgènes (AR) induite par la DHT. |
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| S3147 | Entacapone | Entacapone (OR-611) inhibe la catechol-O-methyltransferase(COMT) avec une IC50 de 151 nM. Ce compos9 peut atre utilis9 pour la recherche sur la maladie de Parkinson. Il sert d'inhibiteur de la FTO demethylation avec une IC50 de 3,5 5M, et peut atre utilis9 pour la recherche sur les troubles m9taboliques. |
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| S8359 | UNC3866 | UNC3866 est un puissant antagoniste de la fonction de lecture de la méthyllysine (Kme) des familles de chromodomaines Polycomb CBX et CDY. Ce composé se lie aux chromodomaines de CBX4 et CBX7 le plus puissamment, avec un K(d) d'environ 100 nM pour chacun, et est 6 à 18 fois plus sélectif par rapport à sept autres chromodomaines CBX et CDY. |
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| S7656 | CPI-360 | Le CPI-360 est un inhibiteur de EZH1 puissant, sélectif et compétitif du SAM avec une IC50 de 102,3 nM, >100 fois plus sélectif que les autres méthyltransférases. |
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| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) est un inhibiteur spécifique et réversible d'EZH1/2. |
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| S7610New | UNC0631 | UNC 0631 est un puissant inhibiteur de Histone Methyltransferase G9a avec une IC50 de 4 nM. Il réduit potentiellement les niveaux de H3K9me2 dans les cellules MDA-MB-231 avec une IC50 de 25 nM. |
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| S8918 | MS1943 | MS1943 est un dégradeur sélectif de EZH2 biodisponible par voie orale qui réduit efficacement les niveaux de EZH2 dans les cellules avec une IC50 de 120 nM pour l'inhibition de l'activité EZH2 methyltransferase. |
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| S8070New | UNC0224 | UNC0224 est un inhibiteur puissant et sélectif de G9a avec une IC50 de 15 nM et un Kd de 23 nM. Il peut être un outil utile pour étudier la biologie de G9a et ses rôles dans le remodelage de la chromatine. | ||
| S7020 | UNC0646 | UNC0646 est un inhibiteur sélectif de l'histone lysine méthyltransférase (HMTase) pour G9a et GLP avec une IC50 de 6 nM et 15 nM respectivement, avec une excellente puissance dans une variété de lignées cellulaires et une excellente séparation de la puissance fonctionnelle par rapport à la toxicité cellulaire. | ||
| E1163 | MS177 | MS177 est un dégradeur PRTOAC ciblant EZH2 et un puissant inhibiteur de l'EZH2 enzymatique, qui épuise efficacement les complexes canoniques EZH2–PRC2 et non canoniques EZH2–cMyc. MS177 induit une inhibition de la croissance des cellules leucémiques, l'apoptose et l'arrêt de la progression du cycle cellulaire. | ||
| S6696 | EZM 2302 (GSK3359088) | Le EZM2302 est un inhibiteur de l'activité enzymatique de la CARM1 dans les essais biochimiques (IC50 = 6 nM) avec une large sélectivité contre les autres Histone Methyltransferase. | ||
| E4799 | BIX-01294 | BIX-01294 est un double inhibiteur puissant, réversible et hautement sélectif de G9a et GLP, avec des valeurs d'IC₅₀ de 1,7 μM et 38 μM, respectivement. Il inhibe sélectivement la croissance des cellules tumorales récurrentes et représente une dépendance ciblable dans la recherche sur le cancer du sein récurrent. | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'Histone Methyltransferase (HMT) avec une CI50 de 3,0 μM et 8,8 μM pour la levure Hmt1p et la PRMT1 humaine, respectivement. | ||
| E2911 | UZH2 | UZH2 est un inhibiteur puissant et sélectif de METTL3 avec une valeur IC50 de 5 nM dans l'essai TR-FRET. | ||
| E1967 | ORIC-944 | ORIC-944 est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif du complexe répressif polycomb 2 (PRC2) via la sous-unité de développement ectodermique embryonnaire (EED). Il présente une activité anti-tumorale dans des modèles in vivo de cancer de la prostate. | ||
| S7164 | GSK343 | Le GSK343 est un inhibiteur puissant et sélectif d'EZH2 avec une IC50 de 4 nM dans un test acellulaire, montrant une sélectivité de 60 fois contre EZH1 et une sélectivité de >1000 fois contre d'autres Histone Methyltransferases. Le GSK343 induit l'autophagy. |
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| S8496 | EED226 | EED226 est un inhibiteur allostérique nouveau, puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du complexe répressif Polycomb 2 (PRC2) avec une IC50 de 23,4 nM lorsque le peptide H3K27me0 était utilisé comme substrat et une IC50 de 53,5 nM lorsque le mononucléosome était utilisé comme substrat. Il se lie directement à la poche de liaison H3K27me3 d'EED. |
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| S7230 | UNC0642 | UNC0642 est un inhibiteur puissant et sélectif des histone méthyltransférases G9a/GLP avec des IC50 inférieures à 2,5 nM pour G9a et GLP et montre une sélectivité plus de 300 fois supérieure pour G9a et GLP par rapport à un large éventail de kinases, de GPCR, de transporteurs et de canaux ioniques. |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205) est un inhibiteur sélectif oralement disponible de l'histone lysine méthyltransférase EZH2 avec des valeurs d'IC50 de 2 nM et 52 nM pour EZH2 et EZH1 respectivement. Il possède une activité antinéoplasique potentielle. |
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| S8934 | VTP50469 | Le VTP50469 est un inhibiteur puissant, très sélectif et oralement actif de l'interaction Menin-MLL avec un Ki de 104 pM. Le VTP50469 présente une activité anti-leucémique. |
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| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) est un inhibiteur sélectif, puissant et réversible de la catéchol-O-méthyl transférase (COMT) avec un Ki de 30 nM. |
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| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511 est un inhibiteur de EZH2 très puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 4 nM pour EZH2(A667G). | ||
| S9659 | UNC6852 | UNC6852 est un dégradeur sélectif qui cible le complexe répressif polycomb 2 (PRC2) avec une IC50 de 247 nM pour EED. UNC6852 est basé sur PROTAC et contient un ligand dérivé de l'EED226 et un ligand pour VHL. |
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