EZH2 Inhibiteurs | EZH2 Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| E4850 | Tazemetostat hydrobromide | Le Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) est un inhibiteur puissant, sélectif et disponible par voie orale de EZH2. Il inhibe EZH2 avec des valeurs de CI50 de 11 et 16 nM dans les tests peptidiques et nucléosomiques, respectivement. Le Tazemetostat hydrobromide inhibe également EZH1 avec une CI50 de 392 nM. | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511 est un inhibiteur de EZH2 très puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 4 nM pour EZH2(A667G). | ||
| S7165 | UNC1999 | UNC1999 est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de EZH2 et EZH1 avec des IC50 de 2 nM et 45 nM dans des essais acellulaires, respectivement, montrant une sélectivité >1000 fois supérieure à un large éventail de cibles épigénétiques et non épigénétiques. Ce composé est un puissant inducteur d'autophagy. Il supprime spécifiquement H3K27me3/2 et induit une gamme d'effets anti-leucémiques, y compris l'anti-prolifération, la différenciation et l'apoptosis. |
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| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec un Ki de 24 nM dans un essai sans cellules, une sélectivité 50 fois supérieure contre EZH1 et une sélectivité 500 fois supérieure contre 15 autres protéines méthyltransférases. |
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| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de l'EZH2 avec un Ki inférieur à 3 nM. |
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| S7804 | GSK503 | GSK503 est un inhibiteur puissant et spécifique de la méthyltransférase EZH2. |
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| S7616 | CPI-169 | CPI-169 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec des IC50 de 0,24 nM, 0,51 nM et 6,1 nM pour EZH2 WT, EZH2 Y641N et EZH1, respectivement. |
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| S7611 | EI1 | EI1 est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec une IC50 de 15 nM et 13 nM pour EZH2 (WT) et EZH2 (Y641F), respectivement. |
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| S9031 | Gambogenic acid | L'acide Gambogenic Acid, identifié à partir du Gamboge, est un inhibiteur de la voie de signalisation FGFR dans le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) et présente des effets anti-tumoraux. Ce composé est également un inhibiteur efficace de EZH2 qui se lie spécifiquement et de manière covalente à la Cys668 au sein du domaine EZH2-SET, et déclenche l'ubiquitination d'EZH2. |
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| S8494 | PF-06726304 | Le PF-06726304 est un inhibiteur sélectif de EZH2 avec des valeurs de Ki de 0,7 nM et 3 nM pour WT EZH2 et Y641N respectivement ; ce composé inhibe également H3K27me3 avec une valeur IC50 de 15 nM. |
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| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) est un inhibiteur spécifique et réversible d'EZH1/2. |
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| S8918 | MS1943 | MS1943 est un dégradeur sélectif de EZH2 biodisponible par voie orale qui réduit efficacement les niveaux de EZH2 dans les cellules avec une IC50 de 120 nM pour l'inhibition de l'activité EZH2 methyltransferase. |
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| E1163 | MS177 | MS177 est un dégradeur PRTOAC ciblant EZH2 et un puissant inhibiteur de l'EZH2 enzymatique, qui épuise efficacement les complexes canoniques EZH2–PRC2 et non canoniques EZH2–cMyc. MS177 induit une inhibition de la croissance des cellules leucémiques, l'apoptose et l'arrêt de la progression du cycle cellulaire. | ||
| S1803 | 5-Boc-amino-pentanoic acid | Le 5-Boc-amino-pentanoic acid (acide Boc-5-aminovalérique, Boc-NH-C4-acide, Boc-5-Ava-OH) est un PROTAC linker qui appartient à un lieur alkyle/éther. Le Boc-NH-C4-acide est applicable à la synthèse de PROTAC1 et dégrade spécifiquement EED, EZH2 et SUZ12 dans le complexe PRC2. |
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