E3 Ligase Inhibiteurs | E3 Ligase Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) est un dégradeur puissant et efficace de la céreblon (CRBN) avec des effets minimes sur IKZF1 et IKZF3.	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
S8300	CC-885	CC-885 est un nouveau modulateur de la céréblon (CRBN). Ce composé favorise sélectivement l'Ubiquitinatie et la dégradation de PLK1 dépendantes de CRBN et p97.	Sci Rep, 2025, 15(1):2384
S4925	SMER3	SMER3, l'activateur de rapamycine à petite molécule (SMER), est un inhibiteur de la Skp1-Cullin-F-box (SCF)^Met30 ubiquitin ligase avec un IC50 de 51 nM.
E1427	MRT-2359	MRT-2359 est un puissant dégradeur de GSPT1. Il présente une activité anti-tumorale dans les cellules du cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) et du cancer du poumon à petites cellules (SCLC).
E7042	SMIP004	SMIP004 est un inhibiteur de l'E3 Ligase SKP2, qui régule à la baisse SKP2 et stabilise p27. SMIP004 est un inducteur d'apoptose sélectif des cellules cancéreuses pour les cellules de cancer de la prostate humaine.
E7619	VH032	VH032 est un ligand VHL puissant et sélectif utilisé dans les PROTACs qui se lie à la VHL E3 ligase avec un Kd de 185 nM et perturbe l'interaction VHL:HIF-α. En stabilisant HIF-α, il active la réponse hypoxique et sert d'outil pour le développement de thérapies ciblant la signalisation de l'hypoxie.
E1957	NX-1607 (Cbl-b-IN-3)	NX-1607 (Cbl-b-IN-3) est un inhibiteur oral de la Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B), qui est une E3 Ubiquitin Ligase et un régulateur clé de l'activation des lymphocytes T, NK et des cellules dendritiques et supprime leurs fonctions antitumorales. NX-1607 améliore le rappel d'antigène, réduit l'épuisement des lymphocytes T et augmente la production de cytokines en réponse à la stimulation du récepteur des lymphocytes T, contrecarrant ainsi les signaux suppresseurs du microenvironnement tumoral.
E1216	Heclin	Heclin est un inhibiteur de l'E3 ubiquitine ligase de type HECT avec une IC50 de 6,8, 6,3 et 6,9 μM pour les domaines HECT de Smurf2, Nedd4 et WWP1, respectivement.
S9889	dCBP-1	dCBP-1 est un dégradeur hétérobifonctionnel puissant et sélectif de p300/CBP en détournant l'E3 ubiquitine ligase CRBN. Il est également exceptionnellement puissant pour tuer les cellules de myélome multiple et peut abolir l'exhausteur qui stimule l'expression de l'oncogène MYC.
S0322	BC-1215	BC-1215 est un inhibiteur de la protéine F-box 3 (Fbxo3, un composant de l'Ubiquitin E3 ligase) avec une IC50 de 0,9 μg/mL et une LC50 de 87 μg/mL pour la libération d'IL-1β. Ce composé inhibe la voie d'activation Fbxo3-TRAF en déstabilisant TRAF1-6.
E5844^New	NSC2805	NSC2805 est un puissant inhibiteur de la WWP2 ubiquitin ligase avec une IC50 de 0,38 μM. Il est utilisé dans la recherche sur le cancer pour l'étude des voies associées à la WWP2.
S9832	CC-90009	Le CC-90009 est un nouveau modulateur de la cereblon (CRBN) E3 ligase et cible spécifiquement la GSPT1 (G1 à S phase transition 1) pour la dégradation protéasomale.
E1847	GBD-9	GBD-9 est un dégradateur efficace à double mécanisme de BTK et GSPT1 en recrutant l'E3 ligase cereblon (CRBN). Ce composé agit à la fois comme une molécule PROTAC pour induire la dégradation de BTK et comme une Molecular Glues pour dégrader GSPT1. Il présente des effets antiprolifératifs, inhibant la survie des cellules cancéreuses.
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) est le ligand VHL bas\u00e9 sur le VH032 utilis\u00e9 dans le recrutement de la prot\u00e9ine de von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC est potentiellement utile pour la d\u00e9gradation cibl\u00e9e du r\u00e9cepteur aux androg\u00e8nes. (S,R,S)-AHPC peut \u00eatre connect\u00e9 au ligand d'une prot\u00e9ine telle que BCR-ABL1 par un lieur pour former des PROTACs tels que GMB-475. GMB-475 induit la d\u00e9gradation de BCR-ABL1 avec une IC50 de 1,11 \u00b5M dans les cellules Ba/F3.
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01 peut inhiber la dégradation de Smad1/5 médiée par Smurf1 et accélérer la réactivité du signal BMP-2 avec un Kd de 3,664 nM.
S3502	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride	Le chlorhydrate de (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 (chlorhydrate de VH032-PEG4-NH2, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) est un conjugué ligand-lieur de PROTAC E3 ligase qui incorpore le ligand VHL basé sur (S,R,S)-AHPC et un lieur PEG à 4 unités.
S1015	Thalidomide-OH	Thalidomide-OH (ligand Cereblon 2, ligand E3 Ligase 2) est un métabolite hydroxylé présumé de la thalidomide, avec une faible activité anti-angiogénique (le taux d'inhibition moyen de la densité vasculaire était de 14% à 100 μg), également applicable au recrutement de la protéine CRBN.
E1300	SJ6986	SJ6986 est un modulateur de CRBN et dégrade spécifiquement GSPT1/2, avec une DC50 de 2,1 nM (Dmax 99%) pour GSPT1.
E0071	MuRF1-IN-1	Le MuRF1-IN-1 est un inhibiteur de la muscle ring finger protein-1 (MuRF1) qui atténue l'atrophie et le dysfonctionnement des muscles squelettiques dans la cachexie cardiaque.
E1937	PT-179	PT-179, un dérivé orthogonal du thalidomide, cible la céréblon sans provoquer d'effets de dégradation hors cible. Ce composé se lie spécifiquement à la CRBN, forme un complexe ternaire avec une protéine cible fusionnée à un dégron à doigt de zinc (ZF), et médie la dégradation de la protéine marquée.
E6651^New	HGC652	HGC652 est un dégradeur de type Molecular Glues dépendant de la TRIM21 qui se lie à l'E3 Ligase TRIM21 (Kd ≈ 0,06 µM) pour induire un complexe ternaire TRIM21–NUP98, entraînant l'Ubiquitin et la dégradation sélective des protéines du complexe du pore nucléaire telles que NUP155, conduisant à l'effondrement du pore nucléaire et à la mort des cellules cancéreuses.
E5839^New	OICR-8268	OICR-8268 est un ligand DCAF1 puissant, réversible et actif dans la cellule. Il se lie significativement au domaine DCAF1 WDR avec une valeur de Kd de 38 nM. Il constitue un point de départ prometteur pour le développement de poignées chimiques pour les PROTACs basés sur DCAF1 ciblant la dégradation sélective des protéines ainsi que les thérapies anticancéreuses.
E5877^New	LYG-409	LYG-409 est un dégradeur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de GSPT1, avec une DC50 de 7,87 nM. Il présente une forte activité antiproliférative dans les cellules KG-1 avec une IC50 de 9,50 nM et démontre une efficacité antitumorale significative in vivo dans des modèles de leucémie myéloïde aiguë et de cancer de la prostate.
E0351	NSC232003	NSC232003 est un inhibiteur de UHRF1 très puissant et perméable aux cellules, qui se lie à la poche de liaison 5mC du domaine SRA de UHRF1. Ce composé module la méthylation de l'ADN dans un contexte cellulaire.
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc est un inhibiteur sélectif de l'ubiquitine ligase E3 à protéine POZ de type speckle (SPOP) avec une CI50 de 2,1 μM et 3,5 μM, respectivement dans les lignées cellulaires A498 et OS-RC-2. In vitro, il supprime la viabilité et la prolifération des lignées cellulaires de cancer du rein A498 et OS-RC-2.
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	Le 5-amino-2,4-diméthylpyridine (5A-DMP) est un nouveau composé se liant au domaine Tudor en tandem (TTD) qui inhibe l'interaction complète UHRF1:LIG1 dans les extraits d'œufs de Xénope.
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) est un puissant mimétique de Smac et un antagoniste de IAP (inhibiteur de la protéine d'apoptose via E3 ubiquitin ligase), se liant à XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 et cIAP2-BIR3 avec des K_i de 66,4 nM, 1,9 nM et 5,1 nM, avec des affinités 50 à 100 fois plus élevées que le peptide Smac AVPI. Phase 1.	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165) agit comme un antagoniste de l'E3 Ligase HDM2 et induit également une Apoptosis précoce dans les cellules p53 de type sauvage, inhibe la prolifération cellulaire suivie d'une Apoptosis retardée en l'absence de p53 fonctionnelle. Phase 1.	Elife, 2025, 14e75393 J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S2781	RITA	RITA induit à la fois des liaisons croisées ADN-protéines et ADN-ADN sans cassures d'ADN simple brin détectables, et ce composé inhibe également l'interaction MDM2-p53 en ciblant p53.	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S2225	TAME	Le Tosyl-L-Arginine Methyl Ester (TAME) est un inhibiteur d'APC.	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) supprime MDMX avec un IC50 de 2,5 μM, conduisant à une stabilisation/activation accrue de p53 et à des dommages à l'ADN, et régule également MDM2, une E3 ligase.	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 est un dégradeur PROTAC sélectif de la Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) composé d'un ligand SNS-032 liant le CDK, lié à ce qui se lie à l'E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN).	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
S8888	GMB-475	Le GMB-475 est une chimère de ciblage par protéolyse (PROTAC) qui cible allostériquement la protéine BCR-ABL1 et recrute la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), entraînant l'ubiquitination et la dégradation ultérieure de la protéine de fusion oncogène.
S6794	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), un ligand Cereblon (CRBN) à base de Thalidomide utilisé dans le recrutement de la protéine CRBN, peut être connecté au ligand pour protéine par un linker pour former des PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera).