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Aloxistatin (E-64d) Cysteine Protease inhibiteur

Name: Aloxistatin (E-64d)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7393
Rating: 5 (47 reviews)

N° Cat.S7393

L'Aloxistatin (E64d) est un inhibiteur irréversible et perméable à la membrane de la cysteine protease, doté d'une activité inhibitrice de l'agrégation plaquettaire. La Cysteine Protease cathepsine L est nécessaire à l'entrée du SARS-CoV-2 viral, et le traitement à l'aloxistatin a réduit l'entrée cellulaire des pseudovirions du SARS-CoV-2 de 92,3 %.

Aloxistatin (E-64d) Cysteine Protease inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 342.43

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.83%

99.83

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre Cysteine Protease Inhibiteurs	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Odanacatib E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
U937 cells	Function assay				Blockade of cathepsin G processing in human U937 cells by densitometry, IC50=1.1 μM	17535802
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	342.43	Formule	C₁₇H₃₀N₂O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	88321-09-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	E-64d			Smiles	CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (198.58 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Cysteine protease
In vitro	Aloxistatin (E64d) peut pénétrer la plaquette intacte et inhiber la protéolyse en inhibant la calpaïne. Il atténue la prolifération cellulaire induite par l'hormone parathyroïdienne (PTH) et inhibe la différenciation des ostéoblastes in vitro.
In vivo	Aloxistatin (E64d) (100 mg/kg, p.o.) inhibe fortement les activités de la cathepsine B&L dans le muscle squelettique, le cœur et le foie des hamsters. Chez les rats atteints de lésion de la moelle épinière (LME), il procure une neuroprotection dans la lésion LME et la pénombre. Ce composé réduit l'amyloïde-β cérébrale et améliore les déficits de mémoire dans les modèles animaux de la maladie d'Alzheimer en inhibant l'activité de la cathepsine B.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3023601/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9284902/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462799/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21613740/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	LAMP-1 / Rab5 / pro-Ctsl / Ctsl / Ctsb / pro-Ctsd		25744631
Immunofluorescence	LAMP-1		25744631

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):