HSP Inhibiteurs | HSP Inhibitors
- Inhibiteurs en vedette
- Inhibiteurs (36)
- Modulateurs (4)
- Produit chimique (1)
- Activateurs (6)
- Agoniste (1)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
|---|---|---|---|---|
| S1175 | BIIB021 | BIIB021 (CNF2024) is een oraal beschikbare, volledig synthetische kleine molecule-remmer van HSP90 met een Ki en EC50 van respectievelijk 1,7 nM en 38 nM. Fase 2. |
|
|
| S8039 | Zelavespib (PU-H71) | Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) is een potente en selectieve remmer van HSP90 met een IC50 van 51 nM. Deze verbinding bevindt zich in fase 1. |
|
|
| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) is een nieuwe, krachtige en selectieve HSP90-remmer voor HSP90 / met IC50 van 0,6 nM/0,8 nM, en het induceert celcyclusarrest en apoptose. |
|
|
| S1498 | NVP-BEP800 | NVP-BEP800 (VER82576) is een nieuwe, volledig synthetische HSP90β-remmer met een IC50 van 58 nM, die een >70-voudige selectiviteit vertoont tegen Hsp90-familieleden Grp94 en Trap-1. |
|
|
| S8299 | HA15 | HA15 is een molecule die specifiek gericht is op HSPA5 (Heat shock 70kDa proteïne 5), ook bekend als BiP (Immunoglobuline zware-keten-bindend proteïne) of Grp78 (glucose-gereguleerd proteïne 78). Deze verbinding vertoont anti-kanker activiteit op alle geteste melanoomcellen, inclusief cellen geïsoleerd van patiënten en cellen die resistentie tegen BRAF-remmers hebben ontwikkeld. |
|
|
| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11 heft de door hitte ge alde luciferase-activiteit op met een IC50 van 1,2 μM. Het is een remmer van de transcriptiefactor Heat Shock Factor 1 (HSF1). Deze verbinding veroorzaakt groeiremming en apoptose. |
|
|
| S2639 | SNX-2112 | SNX-2112 bindt selectief aan de ATP-pocket van HSP90α en HSP90β met een Ka van 30 nM en 30 nM, uniform potenter dan 17-AAG. |
|
|
| S7282 | NMS-E973 | NMS-E973 is een potente en selectieve Hsp90-remmer met een DC50 van <10 nM voor Hsp90-binding, geen activiteit tegen een panel van 52 diverse proteïnekinasen. |
|
|
| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) is een remmer van heat shock protein 70(HSP70) en Hsc70 met dissociatieconstanten Kd van respectievelijk 0,14 μM en 0,21 μM. Het induceert caspase-afhankelijke apoptose. |
|
|
| S7122 | XL888 | XL888 is een ATP-competitieve remmer van HSP90 met een IC50 van 24 nM. Fase 1. |
|
|
| S7716 | TAS-116 (Pimitespib) | Pimitespib (TAS-116) is een nieuwe, kleinmoleculaire HSP90-remmer die de binding van geldanamycine-FITC aan HSP90-eiwitten remt met Ki-waarden van 34,7 nmol/L, 21,3 nmol/L, >50.000 nmol/L en >50.000 nmol/L voor respectievelijk HSP90α, HSP90β, GRP94 en TRAP1. Bovendien remt TAS-116 geen andere ATPasen zoals HSP70 (IC50 >200 μmol/L). |
|
|
| S2656 | PF-04929113 (SNX-5422) | PF-04929113 (SNX-5422) is een krachtige en selectieve HSP90-remmer met een Kd van 41 nM. Deze verbinding induceert Her-2-degradatie met een IC50 van 37 nM en bevindt zich in fase 1/2. |
|
|
| S9806 | DTHIB | DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) is een directe en selectieve remmer van heat shock factor 1 (HSF1) met een Kd van 160 nM voor de binding van deze verbinding aan het HSF1 DNA-bindende domein (DBD). Deze verbinding vertoont krachtige antikankeractiviteiten. |
|
|
| S7750 | KNK437 | KNK437 is een pan-HSP-remmer, die de synthese van induceerbare HSP's, waaronder HSP105, HSP72 en HSP40, remt. |
|
|
| S6721 | JG98 | JG-98 is een allosterische remmer van Hsp70 die stevig bindt aan een diepe pocket die geconserveerd is in leden van de Hsp70-familie. JG-98 induceert klassieke apoptosis kenmerken, inclusief morfologische veranderingen die consistent zijn met geprogrammeerde celdood en positieve annexinekleuring. JG-98 vertoont anti-kankeractiviteit. |
|
|
| S5006 | Teprenone | Teprenone, een acyclisch polyisoprenoïde, dat bekend staat als tetraprenylacetone of geranylgeranylacetone, is een anti-ulcusmedicijn, klinisch gebruikt voor gastritis. Deze verbinding is een inductor van heat shock proteins (HSPs) expressie. |
|
|
| S8305 | TRC051384 | TRC051384 is een inductor van hitteshockproteïne 70 (HSP70) en een krachtig ontstekingsremmend middel. |
|
|
| S7428 | Rocaglamide | Rocaglamide (Roc-A), geïsoleerd uit Aglaia-soorten, is een krachtige remmer van heat shock factor 1 (HSF1)-activering met een IC50 van ~50 nM voor HSF1. Deze verbinding remt de functie van de translatie-initiatiefactor eIF4A. Het remt ook de NF-κB-activiteit. Deze chemische stof vertoont anti-tumoractiviteit. |
|
|
| S7459 | VER-50589 | VER-50589 is een krachtige HSP90-remmer met een IC50 van 21 nM voor HSP90β. |
|
|
| S2685 | KW-2478 | KW-2478 is een nonansamycine HSP90-remmer met een IC50 van 3,8 nM. Fase 1. |
|
|
| S7458 | VER-49009 | VER-49009 (CCT0129397) is een krachtige HSP90-remmer met een IC50 van 47 nM voor HSP90β. |
|
|
| S6193 | YUM70 | YUM70 is een krachtige remmer van glucose-gereguleerd eiwit 78 (GRP78) remmer met een IC50 van 1,5 μM. Deze verbinding induceert endoplasmatisch reticulum (ER)-stress-gemedieerde apoptose in pancreaskanker. Hoewel deze chemische stof de enzymatische activiteit van GRP78 remt, verhoogt het de expressie van GRP78 door het chaperonne-translatie mechanisme te verhogen. |
|
|
| S0294 | HSF1A | HSF1A is een celpermeabele heat shock transcriptiefactor 1 (HSF1) activator. Deze verbinding beschermt cellen tegen stress-geïnduceerde apoptose, bindt TRiC-subeenheden en remt de TRiC-activiteit zonder verstoring van ATP-hydrolyse. | ||
| S6568 | ML346 | ML346 is een Hsp70 activator en een nieuwe modulator van proteostasis voor proteïne conformationele ziekten. | ||
| E0362 | BiP Inducer X (BIX) |
BIX (BiP Inducer X) is een selectieve GRP78 (BiP, HSPA5) inducer. Het induceert enkel BiP, op een dosisafhankelijke manier, zonder inductie van andere moleculen die betrokken zijn bij de ER-stressrespons. |
||
| E0249 | Pseudolaric Acid A | Pseudolaric Acid A, een Hsp90-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,60 μM, 2,72 μM, 1,36 μM, 2,92 μM en 6,16 μM in HL-60-, A549-, SMMC-7721-, HeLa- en SW480-cellen, is het belangrijkste bioactieve ingrediënt in Pseudolarix cortex en induceert celcyclusarrest in de G2/M-fase en bevordert celdood via de caspase-8/caspase-3-route, wat een potente antiproliferatie- en kankerbestrijdende activiteit aantoont. | ||
| S7340 | CH5138303 | CH5138303 is een oraal beschikbare Hsp90-remmer met een Kd van 0,48 nM. | ||
| E5996New | Col003 | Col003 is een krachtige remmer van Hsp47 die competitief bindt aan de collageenbindende plaats op Hsp47 en de interactie tussen Hsp47 en collageen remde met een IC50 van 1,8 μM. Het kan in onderzoek worden gebruikt als een potentiële ‘lead compound’ voor de behandeling van fibrose. | ||
| E0701 | Cucurbitacin D | Cucurbitacin D is een actief bestanddeel in Cucurbita texana, verstoort de rijping van HSP90 en interacties tussen Hsp90 en twee co-chaperones, Cdc37 en p23. | ||
| S3404 | HSP27 inhibitor J2 | HSP27 inhibitor J2 (J2) is een remmer van HSP27, die abnormale HSP27-dimeervorming induceert en de generatie van HSP27-reuzenpolymeren onderdrukt, waardoor de chaperonnerol van HSP27 wordt geremd en de cellulaire beschermende functie ervan wordt verminderd. Deze verbinding verbetert de antiproliferatieve activiteit van 17-AAG en verhoogt de gevoeligheid van door cisplatine geïnduceerde groeiremming van longkankercellen. | ||
| E1208 | NPX800 | NPX800 is een potente heat shock factor 1 (HSF1) remmer, die potentieel heeft voor kankeronderzoek. | ||
| S2713 | Geldanamycin (NSC 122750) | Geldanamycin is een natuurlijk voorkomende HSP90-remmer met een Kd van 1,2 μM, die specifiek de associatie tussen glucocorticoïdreceptor (GR) en HSP verstoort. Geldanamycin vermindert virusinfectie-geïnduceerde ALI (acute longschade)/ARDS (acuut respiratoir distress syndroom) door de ontstekingsreacties van de gastheer te verminderen. |
|
|
| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) is een specifieke p53-remmer door de affiniteit met Bcl-xL en Bcl-2 te verminderen, en deze verbinding remt ook de HSP70-functie en autophagy. |
|
|
| S8068 | Chaetocin | Chaetocin, een natuurproduct van Chaetomium-soorten, is een histonmethyltransferase-remmer met een IC50 van 0,8 μM, 2,5 μM en 3 μM voor respectievelijk dSU(VAR)3-9, muis G9a en Neurospora crassa DIM5. Chaetocin is een anticancer middel en remmer van thioredoxine reductase (TrxR). |
|
|
| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrate is een selectieve estrogen receptor modulator (SERM). Deze verbinding is ook een potente Hsp90 activator en verbetert de Hsp90 moleculaire chaperone ATPase activiteit. Het induceert apoptosis en autophagy. |
|
|
| S0279 | Dimethylenastron | Dimethylenastron is een krachtige, specifieke en omkeerbare remmer van kinesin Eg5 (kinesine-5/kinesin spindle protein, KSP) met een IC50 van 200 nM. Deze verbinding induceert mitotische arrestatie en apoptose en reguleert Hsp70 op in menselijke multiple myeloomcellen. |
|
|
| E7068 | Novobiocin | Novobiocin (Albamycin, Cathomycin) is een krachtig, oraal actief antibioticum en een remmer van DNA-gyrase en topoisomerase II, en tevens een antagonist van heat shock protein 90 (Hsp90). Het toont potentieel voor de behandeling van β-lactamresistente pneumokokkeninfecties en het gevoelig maken van hersentumoren voor DNA-crosslinking antikankermiddelen. |
|
|
| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29 is een krachtige dubbele remmer van EZH2 en HSP90, met IC50's van respectievelijk 6,29 nM en 60,1 nM voor EZH2 en HSP90, die M-fase celcyclusarrest induceert, apoptose/necrose-gerelateerde genexpressie bevordert en ROS-katabolisme remt. Het passeert de bloed-hersenbarrière en kan potentieel vertonen als een bruikbaar anti-GBM middel voor glioblastoomonderzoek. |
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Non destinés à lusage humain. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.