Caspase Inhibiteurs | Caspase Inhibitors
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| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7313 | Z-LEHD-FMK TFA | Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) est un inhibiteur perméable aux cellules, compétitif et irréversible de l'enzyme caspase-9, qui contribue à la survie cellulaire. |
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| S8102 | Z-VAD(OH)-FMK | Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) est un inhibiteur pan-caspase irréversible. |
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| S2738 | PAC-1 | PAC-1 est un puissant activateur de la procaspase-3 avec une EC50 de 0,22 μM et la première petite molécule connue pour activer directement la procaspase-3 en caspase-3. |
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| S8507 | Z-YVAD-FMK | Z-YVAD-FMK est un inhibiteur spécifique, perméable aux cellules et irréversible de la caspase-1, doté d'activités anti-inflammatoires et antitumorales. |
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| S2927 | Apoptosis Activator 2 | Apoptosis Activator 2 induit fortement l'activation de la caspase-3, le clivage de PARP et la fragmentation de l'ADN, ce qui entraîne la destruction des cellules (dépendante d'Apaf-1) avec une IC50 d'environ 4 μM, inactif pour les cellules HMEC, PREC ou MCF-10A. |
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| E5825 | Z-VAD | Le Z-VAD est un inhibiteur pan-caspase compétitif et irréversible, doté d'une large spécificité et qui inhibe faiblement la caspase-2. Il induit l'autophagie et la nécrose dans des modèles de cancer du sein et du poumon irradiés. |
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| S3865 | Taurochenodeoxycholic acid | L'acide Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine), un acide biliaire formé dans le foie de la plupart des espèces, est utilisé comme cholagogue et cholérétique. |
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| S6846 | Gly-Phe β-naphthylamide | Le Gly-Phe R-naphthylamide (Gly-Phe bêta-naphthylamide) est un substrat de la cathepsine C qui s'accumule dans le lysosome. Le Gly-Phe- R-naphthylamide peut inhiber l'activation de Caspase-8 dépendante de la cathepsine. |
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| S7326 | Tasisulam | Tasisulam (LY573636) est un agent antitumoral et un inducteur d'Apoptosis via la voie intrinsèque. Phase 3. |
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| S5550 | Ethyl gallate | L'Ethyl gallate (Phyllemblin, ester éthylique de l'acide gallique), que l'on trouve naturellement dans diverses sources végétales, est un additif alimentaire doté d'une activité antimicrobienne. L'Ethyl gallate active la voie de l'Apoptosis dépendante des récepteurs de mort en améliorant l'expression des caspases-8, -9 et -3 et du domaine d'interaction de Bcl-2 (Bid). |
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| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Le Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) est un analogue d'isoflavone avec une activité antinéoplasique. Il active le système des caspases, inhibe XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) et perturbe l'expression de la FLICE inhibitory protein (FLIP), entraînant l'apoptosis des cellules tumorales. Ce composé inhibe également la DNA topoisomerase II. |
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| S6501 | NVP 231 | NVP 231 est un nouvel inhibiteur de CerK qui inhibe l'activité catalytique de la CerK recombinante in vitro avec une IC50 de 12 nM. Ce composé induit l'apoptose cellulaire en augmentant la fragmentation de l'ADN et le clivage des caspase-3 et caspase-9. | ||
| E3053 | Mentha Arvensis Leaf Extract | Mentha Arvensis Leaf Extract est extrait de la feuille de Mentha Arvensis, qui pourrait être considéré comme un agent anticancéreux prometteur dans la thérapie du cancer du sein en combinaison avec des GSNP synthétisées, car ils sont moins toxiques et non mutagènes et médiatisent l'Apoptosis dépendante de la caspase 9. | ||
| E3835 | Cordyceps Militaris Extract | Cordyceps Militaris Extract est extrait de Cordyceps militaris, qui induit l'Apoptosis et la pyroptose via la caspase-3 et peut être utilisé comme agent anticancéreux. | ||
| E3281 | Eleutherine Plicata Extract | Eleutherine Plicata Extract est extrait de Eleutherine plicata, une plante médicinale prometteuse, et son activité est associée à la cytotoxicité par liaison à la caspase-8. | ||
| E3638 | Lysinotus pauciflorus Extract | Lysinotus Pauciflorus Extract est extrait de Lysinotus Pauciflorus, qui induit l'Apoptosis des cellules de carcinome hépatocellulaire via la voie mitochondriale médiée par Caspase-3. | ||
| E6477New | Taurolithocholic acid | Taurolithocholic acid est un acide biliaire tertiaire conjugué à la taurine. Il induit l'apoptosis dans les lignées cellulaires d'hépatome via l'activation de la caspase-3/7 et sert de modèle pour étudier les rôles endocriniens et métaboliques des acides biliaires dans la circulation entérohépatique et la physiologie hépatique. | ||
| S3088 | (±)-Methyl Jasmonate |
(±)-Methyl Jasmonate (MeJA, Methyl jasmonate, Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate), une phytohormone qui agit comme un régulateur cellulaire vital chez les plantes, est un nouveau candidat pour le traitement des maladies inflammatoires de l'intestin (MII), modulant l'expression des principales classes de familles de protéases de type caspase. |
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| S9097 | Alisol B Acetate | L'Alisol B Acetate, un triterpène issu du rhizome d'Alismatis, induit une régulation positive de Bax et une translocation nucléaire, l'activation des Caspase-8 et Caspase-9 initiatrices, et de la Caspase-3 effectrice, suggérant l'implication des voies d'Apoptosis extrinsèque et intrinsèque. | ||
| E7500 | BOC-D-FMK | Le BOC-D-FMK est un inhibiteur à large spectre de la caspase. Il a inhibé l'Apoptosis stimulée par le TNFα dans les neutrophiles avec une valeur IC50 de 39 μM. | ||
| S2891 | GW441756 | GW441756 est un inhibiteur puissant et sélectif de TrkA avec un IC50 de 2 nM, avec très peu d'activité sur c-Raf1 et CDK2. Ce composé produit une augmentation pertinente de la caspase-3 qui conduit à l'apoptosis. |
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| S2271 | Berberine chloride | Le Berberine chloride est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes isoquinolines. Ce composé active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Il diminue l'expression de c-IAP1, Bcl-2 et Bcl-XL. Ce produit chimique induit l'apoptosis avec une phosphorylation soutenue de JNK et p38 MAPK, ainsi que la génération des ROS. C'est un double inhibiteur de la topoisomerase I et II. C'est également un modulateur potentiel de l'autophagy. |
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| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) est un composé actif par voie orale isolé de Ligusticum chuanxiong avec des activités analgésiques, anti-migraineuses, neuroprotectrices, anti-oxydantes et anti-apoptotiques. Ce composé régule à la hausse la phosphorylation de Erk1/2 et induit la translocation nucléaire de Nrf2 avec des expressions HO-1 et NQO1 améliorées. Il favorise également le rapport Bcl-2/Bax et inhibe les expressions de la caspase 3 clivée et de la caspase 9. |
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| S2448 | Gambogic Acid | Gambogic Acid (acide guttatique, acide guttique, bêta-guttiferrine) active les caspases avec une EC50 de 0,78-1,64 A0 M et inhibe de manière compétitive Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 et Mcl-1 avec une IC50 de 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 et 0,79 A0 M, respectivement. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un composant de huachansu avec un effet anticancéreux, déclenche la nécroptose en régulant à la hausse la receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) et en phosphorylant la mixed lineage kinase domain-like protein au niveau de Ser358. Ce composé exerce un effet cytotoxique en induisant l'accumulation de reactive oxygen species (ROS). Il induit l'apoptosis et l'activité des caspase-3 et caspase-8. Ce produit chimique augmente l'expression de Bax/Bcl-2 et supprime l'expression des protéines cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β et β-catenin. |
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| S9817 | Ac-FLTD-CMK | Ac-FLTD-CMK est un inhibiteur spécifique des caspases inflammatoires. Ce composé inhibe le clivage de la gasdermine D (GSDMD) par les caspases-1, -4, -5 et -11 in vitro. Il est efficace contre les caspases-1, caspases-4 et caspases-5 avec des IC50 de respectivement 46,7 nM, 1,49 μM et 329 nM. |
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| S5967 | Berberine chloride hydrate | L'hydrate de chlorure de Berberine (Jaune Naturel 18) est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes isoquinolines. La berbérine active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Le chlorure de berbérine diminue l'expression de c-IAP1, Bcl-2 et Bcl-XL. Le chlorure de berbérine induit l'apoptose avec une phosphorylation soutenue de la JNK et de la p38 MAPK, ainsi que la génération de ROS. Le chlorure de berbérine est un double inhibiteur de la topoisomérase I et II. Le chlorure de berbérine est également un modulateur potentiel de l'autophagie. |
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| S6990 | Phytohemagglutinin (PHA) | Un puissant mitogène issu des haricots rouges (Phaseolus vulgaris), Phytohemagglutinin (PHA) stimule la prolifération des lymphocytes et les transforme en grandes cellules blastiques. Il peut supprimer les réponses humorales des anticorps et améliorer la survie des homogreffes en inhibant le rejet immunitaire. Il déclenche également l'activation des cellules T et l'apoptose en régulant à la hausse les protéines pro-apoptotiques comme Bax, ce qui entraîne l'activation de la caspase-3. |
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| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) est un puissant inhibiteur de CDK avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E et CDK5/p35, respectivement. Ce composé agit également comme un puissant inhibiteur de la glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) avec un IC50 de 4 nM pour GSK-3α et GSK-3β. Il induit l'apoptose par activation de la caspase-9. Ce produit chimique a une activité antitumorale et possède un potentiel pour le traitement des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. |
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| S0563 | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), un dérivé du paclitaxel et un xyloside naturel isolé de Taxus chinensis, provoque un arrêt mitotique significatif dans les cellules PC-3, suivi par une régulation positive de l'expression des protéines pro-apoptotiques Bax et Bad, ainsi qu'une régulation négative de l'expression des protéines anti-apoptotiques Bcl-2 et Bcl-XL, ce qui entraîne une perturbation de la perméabilité de la membrane mitochondriale et l'activation de la caspase-9. |
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| S4513 | RGD peptide (GRGDNP) | Le RGD peptide (GRGDNP) est un inhibiteur de la liaison des intégrines aux matrices extracellulaires. Ce composé induit l'apoptose vraisemblablement par activation directe de la caspase-3. |
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| S8487 | AP20187 (B/B Homodimerizer) | AP20187 (B/B Homodimerizer) est un inducteur chimique de dimérisation qui active FKBP-Casp8. |
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| E3037 | Solanum lyratum Extract | Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) augmente les niveaux de Bax et diminue les niveaux de Bcl-2, ce qui provoque la perte du potentiel de membrane mitochondriale (Δæm) suivie de la libération du cytochrome C et de l'activation des caspase-9 et -3, conduisant finalement à l'apoptose. Ce composé favorise également p53 et p27, mais diminue les niveaux de cyclin B1, provoquant ainsi un arrêt en phase S. | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), un flavonoïde isolé d'une plante médicinale chinoise Glycyrrhiza inflata, possède des propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires et anticancéreuses. Ce composé inhibe la phosphorylation de NF-κB p65 dans la voie de signalisation LPS. Il inhibe les activités de JAK2, EGFR et Met (c-Met) et induit l'apoptosis dépendante des ROS. Ce produit chimique induit également l'activation des caspases et le clivage de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP). | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | Le 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) est un flavonoïde isolé de Kaempferia parviflora (KP) qui induit l'apoptose. Ce composé augmente la phase sub-G1, la fragmentation de l'ADN, la coloration à l'annexine-V/PI et le rapport Bax/Bcl-xL, active la caspase-3 et dégrade la protéine poly (ADP-ribose) polymérase (PARP). | ||
| S3224 | Cinobufagin | La Cinobufagin (Cinobufagine), un ingrédient actif du Venenum Bufonis, inhibe le développement tumoral. Ce composé augmente ATM et Chk2 et diminue CDC25C, CDK1 et cyclin B. Il inhibe PI3K, AKT et Bcl-2 tout en augmentant les niveaux de caspase-9 et caspase-3 clivées. Ainsi, ce produit chimique induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et l'apoptosis. | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | La Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside), un flavonoïde extrait de Carthamus tinctorius, altère la forme et la structure des neurones lésés, diminue le nombre de cellules apoptotiques, régule à la baisse l'expression de la p-JAK2, de la p-STAT3, de la caspase-3 et de la Bax et diminue l'immunoréactivité de la Bax, et augmente l'expression et l'immunoréactivité de la protéine Bcl-2. | ||
| E2354 | Valepotriate | Valepotriate, un iridoïde instable isolé de Valeriana jatamansi Jones, a des propriétés anti-épileptiques en augmentant significativement l'expression de GABAA, glutamic acid decarboxylase 65, et Bcl-2 et en réduisant l'expression de la caspase-3. | ||
| S9276 | Alisol B | Alisol B, un triterpène d'Alismatis rhizoma, induit la régulation positive et la translocation nucléaire de Bax, l'activation des caspases initiatrices caspase-8 et caspase-9, et de la caspase effectrice caspase-3, suggérant l'implication des voies d'Apoptosis extrinsèques et intrinsèques. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 est un inhibiteur puissant et spécifique de TOPK. Ce composé réduit également la phosphorylation de ERK-RSK, régule l'abondance de p53, de la caspase-7 clivée et de PARP clivée, et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. | ||
| S9075 | Mulberroside A | Mulberroside A, isolé de l'extrait éthanolique de racines de Morus alba, est largement employé comme ingrédient actif dans les produits cosmétiques en raison de ses activités anti-tyrosinase et antioxydantes. Ce composé diminue les expressions de TNF-α, IL-1β et IL-6 et inhibe l'activation de NALP3, caspase-1 et NF-κB et la phosphorylation de ERK, JNK et p38. | ||
| S5579 | Chelidonic acid | L'acide Chelidonic acid (acide jervique, acide jervaïque, acide γ-Pyrone-2,6-dicarboxylique) est un métabolite secondaire trouvé dans plusieurs plantes avec un potentiel thérapeutique dans les troubles allergiques chez les animaux expérimentaux. Ce composé inhibe la production d'IL-6 en bloquant le NF-κB et la caspase-1 dans les cellules HMC-1. C'est également un inhibiteur de la glutamate decarboxylase avec un Ki de 1,2 μM. | ||
| S4353 | Terfenadine | La Terfenadine est un antihistaminique, généralement complètement métabolisée en sa forme active, la fexofénadine, dans le foie par l'enzyme cytochrome P450 CYP3A4. Ce composé est un puissant bloqueur de canal ouvert de hERG avec une IC50 de 204 nM. Ce produit chimique, un antagoniste du H1 Histamine Receptor, agit comme un puissant inducteur d'apoptose dans les cellules de mélanome par la modulation de l'homéostasie du Ca2+. Il induit une apoptose dépendante des ROS, activant simultanément Caspase-4, -2, -9. | ||
| S5584 | Citronellol | Le Citronellol (Dihydrogéraniol, (±)-β-Citronellol), un constituant des huiles de rose et de géranium, est utilisé dans les parfums et les répulsifs contre les insectes. Ce composé peut provoquer l'Apoptosis nécrotique des cellules NCI-H1299 en régulant à la hausse les activités de TNF-α, RIP1 / RIP3 et en régulant à la baisse les activités de caspase-3 / caspase-8. Il entraîne également une augmentation biphasique de la production de ROS à 1 h et à 12 h dans les cellules NCI-H1299. |
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