uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

WIN 55, 212-2 mesylate Cannabinoid Receptor agonist

Cat.Nr.S8017

WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) is een potente cannabinoid (CB) receptor agonist met Ki van respectievelijk 3,3 nM en 62,3 nM voor humane recombinante CB2 en CB1. WIN 55,212-2 Mesylate reguleert glutamaattransmissie.
WIN 55, 212-2 mesylate Cannabinoid Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 522.61

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.37%
99.37

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 522.61 Formule

C28H30N2O6S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 131543-23-2 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen (R)-(+)-WIN 55212 Smiles CC1=C(C2=C3N1C(COC3=CC=C2)CN4CCOCC4)C(=O)C5=CC=CC6=CC=CC=C65.CS(=O)(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (191.34 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
CB2
(Cell-free assay)
3.3 nM(Ki)
CB1
(Cell-free assay)
62.3 nM(Ki)
In vitro

WIN 55,212-2 verhoogt, in een nanomolair concentratiebereik, de extracellulaire glutamaatniveaus in primaire culturen van neuronen van de rattenhersenschors, met een klokvormige concentratie-respons curve. Het aminoalkylindool WIN 55,212-2 is selectiever voor de CB2- dan voor de CB1-receptor, met een CB2-tot-CB1 dosis-responsverhouding van 19.

In vivo

De resultaten leveren in vivo bewijs voor een CB1-receptor-gemedieerde toename van endogene glutamaatniveaus in de hersenschors. De Cannabinoid Receptor agonist WIN 55,212-2, in lage mg/kg doses, verhoogt de dialysaatglutamaatniveaus in de prefrontale cortex van de wakkere rat.

Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.