Name: Vericiguat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9693
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.75%

99.75

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige Guanylate Cyclase Inhibitoren	ODQ BAY 41-2272

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	426.38	Formule	C₁₉H₁₆F₂N₈O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1350653-20-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BAY1021189			Smiles	COC(=O)NC1=C(N)N=C(N=C1N)C2=N[N](CC3=CC=CC=C3F)C4=NC=C(F)C=C24

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (199.35 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.125mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.425mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	sGC
In vitro	De stimulatie van sGC door Vericiguat wordt onderzocht met een recombinante CHO-cellijn die rat sGC overexpressieert. Deze verbinding stimuleert de sGC reporter-cellijn concentratieafhankelijk met een EC50 van 1005 ± 145 nM. In aanwezigheid van de NO-donor S-nitroso-N-acetyl-D,L-penicillamine (SNAP) (30 en 100 nM), verschuift de EC50-waarde naar respectievelijk 39,0 ± 5,1 en 10,6 ± 1,7 nM. In aanwezigheid van ODQ, resulteert voorbehandeling van de sGC reporter-cellijn met 10 μM ODQ gedurende 3 uur in een significant verminderde werkzaamheid van deze chemische stof, waarbij een EC50 van 256 ± 40 nM wordt waargenomen.
In vivo	Deze verbinding kan de hart- en nierfunctie handhaven in een model van hypertensie-geïnduceerde eindorgaanschade met aanzienlijk verminderde totale mortaliteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28557445/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06363110	Active not recruiting	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Bayer	April 10 2024	--
NCT06148935	Recruiting	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Bayer	November 30 2023	--
NCT05974189	Active not recruiting	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Bayer	July 11 2023	--
NCT05711719	Recruiting	Metabolic Syndrome\|Coronary Microvascular Dysfunction	Johns Hopkins University\|Merck Sharp & Dohme LLC	June 16 2023	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vericiguat Guanylate Cyclase agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 426.38