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Naporafenib (LXH254) Raf inhibiteur

Name: Naporafenib (LXH254)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8745
Rating: 5 (7 reviews)

N° Cat.S8745

Le Naporafenib (LXH254) est un inhibiteur de type II compétitif de l'ATP qui, à des concentrations picomolaires, inhibe les activités de kinase B- et CRAF avec un degré élevé de sélectivité contre un panel de 456 kinases humaines et dans des essais basés sur des cellules.

Naporafenib (LXH254) Raf inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 502.49

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre Raf Inhibiteurs	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	502.49	Formule	C₂₅H₂₅F₃N₄O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1800398-38-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=NC=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=NC(=C3)OCCO)N4CCOCC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (199.0 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	B-Raf C-Raf
In vitro	Le Naporafenib (LXH254) n'inhibe pas seulement l'activité de signalisation MAPK dans les modèles tumoraux hébergeant la mutation BRAFV600, mais supprime également la signalisation pilotée par les mutants N- et KRAS grâce à sa capacité à inhiber les monomères et les dimères de RAF avec des puissances similaires. Il est biodisponible par voie orale, démontre une relation PK/PD directe et provoque la régression tumorale dans plusieurs modèles de xénogreffes dérivés de lignées cellulaires et de tumeurs humaines primaires à des doses bien tolérées.
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/DDT01-04 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34554931/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04417621	Active not recruiting	Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 30 2020	Phase 2
NCT02974725	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer\|Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 24 2017	Phase 1
NCT02607813	Terminated	NSCLC\|Ovarian Cancer\|Melanoma\|Other Solid Tumors	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 18 2016	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):