uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Loperamide HCl Opioid Receptor Agonist

Name: Loperamide HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2480
Rating: 5 (9 reviews)

Cat.Nr.: S2480

Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 hydrochloride) is een selectieve μ-opioid receptor agonist opioïde met een K_i van 3,3 nM, 15-voudig en 350-voudig selectiever dan het δ-subtype en het κ-subtype van de Opioid Receptor, gebruikt tegen diarree als gevolg van gastro-enteritis of inflammatoire darmziekte.

Loperamide HCl Opioid Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 513.5

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige Opioid Receptor Inhibitoren	JTC-801 (+)-Matrine Trimebutine Racecadotril Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	513.5	Formule	C₂₉H₃₃ClN₂O₂.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	34552-83-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride			Smiles	CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Ethanol : 27 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (42.84 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	7.500mg/ml (14.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 68%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (4.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor 3.3 nM(Ki) δ-opioid receptor 48 nM(Ki)
In vitro	Loperamide exhibits potent affinity and selectivity for the cloned micro (Ki = 3 nM) compared with the delta (Ki = 48 nM) and kappa (Ki = 1156 nM) human opioid receptors. Loperamide potently stimulates [³⁵S]guanosine-5'-O-(3-thio)triphosphate binding with EC50 of 56 nM, and inhibits forskolin-stimulated cAMP accumulation (IC50 = 25 nM) in Chinese hamster ovary cells transfected with the human mu opioid receptor. Loperamide potently inhibits late-phase formalin-induced flinching after intrapaw injection (A50 = 6 mg).Loperamide is a strong inhibitor of CES2, with a K(i) of 1.5 uM, but it only weakly inhibits CES1A1 (IC50 = 0.44 mM).Loperamide reversibly blocks rises in [Ca2+]i evoked by high [K+] in a concentration-dependent manner, with an IC50 of 0.9 mM. Loperamide (0.1-50 mM) produces a concentration-dependent reduction of the peak IBa with an IC50 value of 2.5 mM and, at the highest concentration tested, could fully block IBa in the absence of any other pharmacological agent. Loperamide also attenuates NMDA-evoked currents recorded at a membrane potential of -60 mV, with an IC50 of 73 mM.
In vivo	Loperamide, an opioid agonist unable to cross the blood-brain barrier, inhibits both thermal and mechanical hyperalgesia when s.c. injected, locally over the tibial tumoral mass (7.5-75 mg) or distantly, under the fur of the neck (4 mg/kg) in mice.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087042/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15687373/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8183255/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894068/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-05-26)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT07605728	RECRUITING	Breast Cancer; Chemotherapy-induced Diarrhea	Leeuwenhoek Laboratories Co. Ltd.	2026-05-15	PHASE2
NCT06424522	RECRUITING	Low Anterior Resection Syndrome; Rectal Carcinoma	Ohio State University Comprehensive Cancer Center	2026-08-15
NCT04038619	RECRUITING	Colitis; Diarrhea; Malignant Genitourinary System Neoplasm; Melanoma; Lung Cancer; Ovarian Cancer; Uterine Cancer; Breast Cancer; Cervical Cancer	M.D. Anderson Cancer Center	2021-02-01	PHASE1
NCT06148025	RECRUITING	Vaccine Response Impaired	South Australian Health and Medical Research Institute	2023-11-23	PHASE4
NCT07756359	NOT_YET_RECRUITING	Pouch, Ileal; Pouches, Ileoanal; Bowel Diseases, Inflammatory	University of North Carolina, Chapel Hill	2026-09	PHASE4
NCT05528848	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Healthy; Opioid Use Disorder	University of Pennsylvania	2022-09-20	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):