uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Loperamide HCl Opioid Receptor agonist

Name: Loperamide HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2480
Rating: 5 (9 reviews)

Cat.Nr.S2480

Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 hydrochloride) is een selectieve μ-opioid receptor agonist opioïde met een K_i van 3,3 nM, 15-voudig en 350-voudig selectiever dan het δ-subtype en het κ-subtype van de Opioid Receptor, gebruikt tegen diarree als gevolg van gastro-enteritis of inflammatoire darmziekte.

Loperamide HCl Opioid Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 513.5

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige Opioid Receptor Inhibitoren	JTC-801 (+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	513.5	Formule	C₂₉H₃₃ClN₂O₂.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	34552-83-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride			Smiles	CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 27 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (42.84 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	7.500mg/ml (14.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 68%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (4.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor 3.3 nM(Ki) δ-opioid receptor 48 nM(Ki)
In vitro	Loperamide vertoont een potente affiniteit en selectiviteit voor de gekloonde micro (Ki = 3 nM) vergeleken met de delta (Ki = 48 nM) en kappa (Ki = 1156 nM) menselijke Opioid Receptors. Loperamide stimuleert potent [³⁵S]guanosine-5'-O-(3-thio)trifosfaatbinding met een EC50 van 56 nM, en remt forskoline-gestimuleerde cAMP-accumulatie (IC50 = 25 nM) in Chinese hamstereicellen getransfecteerd met de humane mu Opioid Receptor. Loperamide remt potent de late-fase formaline-geïnduceerde terugtrekking na intrapootinjectie (A50 = 6 mg). Loperamide is een sterke remmer van CES2, met een K(i) van 1,5 μM, maar het remt CES1A1 slechts zwak (IC50 = 0,44 mM). Loperamide blokkeert omkeerbaar de stijgingen in [Ca2+]i, opgewekt door hoge [K+], op een concentratie-afhankelijke manier, met een IC50 van 0,9 mM. Loperamide (0,1-50 mM) veroorzaakt een concentratie-afhankelijke reductie van de piek IBa met een IC50-waarde van 2,5 mM en, bij de hoogste geteste concentratie, kon het IBa volledig blokkeren in afwezigheid van enig ander farmacologisch middel. Loperamide dempt ook NMDA-geëvoceerde stromen, opgenomen bij een membraanpotentiaal van -60 mV, met een IC50 van 73 mM.
In vivo	Loperamide, een opioïde agonist die de bloed-hersenbarrière niet kan passeren, remt zowel thermische als mechanische hyperalgesie wanneer s.c. geïnjecteerd, lokaal over de tibiale tumorale massa (7,5-75 mg) of op afstand, onder de nek (4 mg/kg) bij muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087042/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15687373/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8183255/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894068/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04225078	Completed	Healthy Participants	Janssen Research & Development LLC	January 17 2020	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):