uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter remmer

Cat.Nr.S1336

Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264) is een selectieve serotonine (5-HT) heropnameremmer (SSRI), gebruikt bij de behandeling van obsessieve-compulsieve stoornis.
Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 434.41

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 434.41 Formule

C19H25F3N2O6

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 61718-82-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen MK-264,DU-23000 maleate Smiles COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (197.96 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
5-HT
In vitro
Fluvoxamine verhoogt de [5-HT]ex-niveaus in de prefrontale cortex en thalamus van ratten, en verhoogt ook de [DA]ex-niveaus in het striatum. Fluvoxamine maleate verbetert tactiele allodynie via spinale 5-HT2A/2C-receptoren, door in te werken op de receptoren of 5-HT-neuronen.
In vivo
Fluvoxamine maleate vertoont ook antinociceptie op een dosisafhankelijke manier in de pootdruktest bij niet-geligeerde muizen. Fluvoxamine maleate induceert ook een antinociceptief effect in de acute pootdruktest, en dit effect wordt geantagoneerd door de 5-HT3-receptorantagonist granisetron. Fluvoxamine (10 en 30 mg/kg, i.p.) verbetert de synaptische werkzaamheid in de hippocampo-mPFC-route op een dosisafhankelijke manier in de hippocampo-mediale prefrontale cortex (mPFC) van ratten. Fluvoxamine (10 en 30 mg/kg, i.p.) onderdrukt langetermijnpotentiëring (LTP) in het hippocampale CA1-gebied van verdoofde ratten. Fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.)-geïnduceerde onderdrukking van LTP wordt volledig omgekeerd door de 5-HT(1A)-receptorantagonist NAN-190 (0,5 mg/kg, i.p.), maar niet door de 5-HT(4)-receptorantagonist GR 113808 (20 mg/rat, i.c.v.) en de 5-HT(7)-receptorantagonist DR 4004 (10 mg/rat, i.c.v.). Fluvoxamine maleate versterkt de respons op noradrenaline van geïsoleerde rat vas deferens geïncubeerd in Krebs-Henseleit-oplossing. Fluvoxamine maleate en Fluoxetine hydrochloride remmen de contractie geïnduceerd door kaliumionen op de geïsoleerde rattenuteruspreparaat met IC50 van respectievelijk 3,99 μM en 18,2 μM.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480170/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9147017/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.