uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1336
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Overige Serotonin Transporter Inhibitoren | Dapoxetine |
| Moleculair gewicht | 434.41 | Formule | C19H25F3N2O6 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 61718-82-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | MK-264,DU-23000 maleate | Smiles | COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(197.96 mM)
Ethanol : 86 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
|
|---|---|
| In vitro |
Fluvoxamine verhoogt de [5-HT]ex-niveaus in de prefrontale cortex en thalamus van ratten, en verhoogt ook de [DA]ex-niveaus in het striatum. Fluvoxamine maleate verbetert tactiele allodynie via spinale 5-HT2A/2C-receptoren, door in te werken op de receptoren of 5-HT-neuronen.
|
| In vivo |
Fluvoxamine maleate vertoont ook antinociceptie op een dosisafhankelijke manier in de pootdruktest bij niet-geligeerde muizen. Fluvoxamine maleate induceert ook een antinociceptief effect in de acute pootdruktest, en dit effect wordt geantagoneerd door de 5-HT3-receptorantagonist granisetron. Fluvoxamine (10 en 30 mg/kg, i.p.) verbetert de synaptische werkzaamheid in de hippocampo-mPFC-route op een dosisafhankelijke manier in de hippocampo-mediale prefrontale cortex (mPFC) van ratten. Fluvoxamine (10 en 30 mg/kg, i.p.) onderdrukt langetermijnpotentiëring (LTP) in het hippocampale CA1-gebied van verdoofde ratten. Fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.)-geïnduceerde onderdrukking van LTP wordt volledig omgekeerd door de 5-HT(1A)-receptorantagonist NAN-190 (0,5 mg/kg, i.p.), maar niet door de 5-HT(4)-receptorantagonist GR 113808 (20 mg/rat, i.c.v.) en de 5-HT(7)-receptorantagonist DR 4004 (10 mg/rat, i.c.v.). Fluvoxamine maleate versterkt de respons op noradrenaline van geïsoleerde rat vas deferens geïncubeerd in Krebs-Henseleit-oplossing. Fluvoxamine maleate en Fluoxetine hydrochloride remmen de contractie geïnduceerd door kaliumionen op de geïsoleerde rattenuteruspreparaat met IC50 van respectievelijk 3,99 μM en 18,2 μM.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.