uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.: S1336
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Overige Serotonin Transporter Inhibitoren | Dapoxetine |
| Moleculair gewicht | 434.41 | Formule | C19H25F3N2O6 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 61718-82-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | MK-264,DU-23000 maleate | Smiles | COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(197.96 mM)
Ethanol : 86 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
|
|---|---|
| In vitro |
Fluvoxamine increases [5-HT]ex levels in rat the prefrontal cortex and thalamus, and also increases [DA]ex levels in the striatum. Fluvoxamine maleate ameliorates tactile allodynia via spinal 5-HT2A/2C receptors, by acting on the receptors or 5-HT neurons.
|
| In vivo |
Fluvoxamine maleate also exhibits the antinociception in a dose-dependent manner in the paw pressure test in non-ligated mice. Fluvoxamine maleate also induces antinociceptive effect in the acute paw pressure test, and this effect is antagonized by the 5-HT3 receptor antagonist granisetron. Fluvoxamine (10 and 30 mg/kg, i.p.) enhances synaptic efficacy in the hippocampo-mPFC pathway in a dose-dependent manner in the rat hippocampo-medial prefrontal cortex (mPFC). Fluvoxamine (10 and 30 mg/kg, i.p.) suppresses long-term potentiation (LTP) in the hippocampal CA1 field of anesthetized rats. Fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.)-induced suppression of LTP is completely reversed by the 5-HT(1A) receptor antagonist NAN-190 (0.5 mg/kg, i.p), but not by the 5-HT(4) receptor antagonist GR 113808 (20 mg/rat, i.c.v.) and the 5-HT(7) receptor antagonist DR 4004 (10 mg/rat, i.c.v.). Fluvoxamine maleate reinforces the response to norepinephrine of isolated rat vas deferens incubated in Krebs-Henseleit solution. Fluvoxamine maleate and Fluoxetine hydrochloride inhibit the contraction induced by potassium ion on the isolated rat uterus preparation with IC50 of 3.99μM and 18.2μM, respectively.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-06-09)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07359482 | RECRUITING | Post-COVID; POST-Covid 19; Post-COVID Conditions |
Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA) |
2026-06-04 | PHASE3 |
| NCT04539951 | RECRUITING | Obsessive-Compulsive Disorder |
Shanghai Mental Health Center |
2020-09-22 | PHASE2 |
| NCT06969287 | RECRUITING | Delirium; Surgery-Complications |
Washington University School of Medicine |
2026-04-06 | PHASE3 |
| NCT07025590 | RECRUITING | Cardiovascular Diseases (CVD); Depression Anxiety Disorder |
Guangdong Provincial People's Hospital |
2025-04-22 | |
| NCT06128967 | COMPLETED | Long COVID-19 Syndrome; Chronic Fatigue Syndrome |
Cardresearch |
2023-10-18 | PHASE3 |
| NCT06821698 | COMPLETED | Healty Volunteers |
Kaken Pharmaceutical |
2025-02-13 | PHASE1 |