uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Usnic acid Akt remmer

Name: Usnic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4953
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S4953

Usnic acid (Usniacin) is een furandion dat uniek voorkomt in korstmossen en veel wordt gebruikt in cosmetica, deodorants, tandpasta en medicinale crèmes, evenals in sommige kruidenproducten. Het vertoont antivirale, antiprotozoale, antiproliferatieve, ontstekingsremmende en pijnstillende activiteit. Deze verbinding remt angiogenese en groei van borsttumoren door VEGFR2-gemedieerde AKT- en ERK1/2-signaalroutes te onderdrukken.

Usnic acid Akt remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 344.32

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S495301 DMSO]4 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.89%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.89

Gerelateerde doelwitten	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overige Akt Inhibitoren	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	344.32	Formule	C₁₈H₁₆O₇	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	125-46-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Usniacin			Smiles	CC1=C(C(=C2C(=C1O)C3(C(=CC(=O)C(C3=O)C(=O)C)O2)C)C(=O)C)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 4 mg/mL (11.61 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Akt ERK
In vitro	Usnic acid remt celgroei, wat gepaard gaat met celcyclusarrest in de G0/G1-fase en induceert celdood via mitochondriale membraandepolarisatie en inductie van apoptose in menselijke longcarcinoomcellen. Deze verbinding heeft activiteit getoond tegen veel kankercellen, zoals longcarcinoomcellen, murine leukemie P388- en L1210-cellen, coloncarcinoom HT-29- en HCT-116-cellen, borstadenocarcinoom MCF-7-cellen en cervixadenocarcinoomcellen. Het remt ook selectief de levensvatbaarheid van menselijke borstkankercellen MCF-7 op een concentratie- en tijdafhankelijke manier, wat de generatie van reactieve zuurstofsoorten (ROS) veroorzaakt, die de mitochondriale/caspase apoptotische route in MCF-7-cellen activeert.
In vivo	In een MCF-7 xenograftmodel onderdrukt Usnic acid significant de groei van tumoren door apoptose te induceren in de tumorcellen zonder duidelijke toxische bijwerkingen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23682781/ [2] http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2015/ra/c4ra12340a/unauth#!divAbstract [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22669534/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):