Home Protein Tyrosine Kinase TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) remmer Merestinib dihydrochloride

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Merestinib dihydrochloride TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) remmer

Cat.Nr.E7462

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) is een oraal biologisch beschikbare, krachtige c-Met-remmer met een Ki-waarde van 2 nM. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit en remt meerdere kinasen, waaronder MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0,1/7 nM), en MKNK1/2 (IC50=7 nM).
Merestinib dihydrochloride TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 625.45

Ga naar

Kwaliteitscontrole

  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • SDS
  • Datasheet

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 625.45 Formule

C30H24Cl2F2N6O3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1206801-37-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen LY2801653 dihydrochloride Smiles [H]Cl.[H]Cl.O=C(C1=CC=C(C)N(C2=CC=C(F)C=C2)C1=O)NC3=CC=C(OC4=CC5=C(N(C)N=C5)C=C4C6=CNN=C6)C(F)=C3

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vivo
Merestinib (LY2801653) vertoont antitumorale effecten in MET geamplificeerde (MKN45), MET autocriene (U-87MG, en KP4) en MET over-geëxpresseerde (H441) xenograftmodellen; en in vivo vaatnormalisatie-effecten. Merestinib (LY2801653) is een type-II ATP-competitieve, slow-off remmer van MET Protein Tyrosine Kinase met een farmacodynamische residentietijd (Koff) van 0,00132 min-1 en een t1/2 van 525 min. Merestinib (LY2801653)-behandeling remt MET-fosforylatie met een samengestelde TED50 (50% doelremmingsdosis) van 1,2 mg/kg en een samengestelde TED90 (90% doelremmingsdosis) van 7,4 mg/kg. Merestinib (LY2801653) (20 mg/kg) vermindert de tumorgroei van TFK-1 significant ten opzichte van de vehikelcontrole. Merestinib (LY2801653) remt de groei van intra- en extrahepatische CCC-xenografttumoren.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.