uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S5194
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Overige NKCC Inhibitoren | Azosemide |
| Moleculair gewicht | 352.73 | Formule | C12H10ClN2NaO5S |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 41733-55-5 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Lasix, Frusemide Sodium | Smiles | [Na+].N[S](=O)(=O)C1=C(Cl)C=C(NCC2=CC=CO2)C(=C1)C([O-])=O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(201.28 mM)
Water : 71 mg/mL Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
NKCC
GABAA receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Furosemide verandert omkeerbaar de responsen op tonen en klikken van het basilair membraan van de chinchilla in haarcellen, wat resulteert in een afname van de responsamplitude die het grootst is (tot 61 dB, gemiddeld 25-30 dB) bij lage stimulusintensiteiten bij de karakteristieke frequentie (CF) en klein of afwezig bij hoge intensiteiten en bij frequenties ver verwijderd van CF. Furosemide induceert ook responsfasevertragingen die het grootst zijn bij lage stimulusintensiteiten (gemiddeld 77 graden) en beperkt zijn tot frequenties dicht bij CF. Furosemide verhoogt concentratie- en tijdsafhankelijk de vorming van stikstofmonoxide en prostacycline. Furosemide leidt tot een verhoogde afgifte van kininen in het supernatant van de cellen. Furosemide onderdrukt omkeerbaar de door laag Ca2+ geïnduceerde epileptiforme activiteit in de hippocampus en blokkeert of vermindert significant verschillende typen epileptiforme ontladingen in het lage Mg2+-model en het 4-aminopyridine-model. Furosemide remt de celgroei significant in MKN45-cellen, maar niet in MKN28-cellen. Furosemide vermindert de celgroei door de progressie van de G(1)-S-fase te vertragen in slecht gedifferentieerde maagadenocarcinoomcellen, die een hoge expressie en activiteit van NKCC vertonen, maar niet in matig gedifferentieerde maagadenocarcinoomcellen met lage expressie en NKCC-activiteit. |
| In vivo |
Furosemide (0,25 tot 2 mg/kg), 4 uur vóór inspanning toegediend, verlaagt de rechter atriumdruk (RAP) en de pulmonale arteriedruk (PAP) tijdens inspanning op een dosisafhankelijke manier bij paarden. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06251778 | Recruiting | Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type |
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo |
January 26 2024 | -- |
| NCT06105255 | Active not recruiting | Healthy Male |
InventisBio Co. Ltd |
May 24 2023 | Phase 1 |
| NCT05915286 | Suspended | End Stage Renal Disease on Dialysis |
University of Alberta |
May 29 2023 | Phase 4 |
| NCT05881603 | Recruiting | Cardiogenic Acute Pulmonary Edema |
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion |
May 20 2023 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.