Name: Doxycycline Hyclate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4163
Rating: 5 (46 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.87%

99.87

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Overige Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
SW1353	Function assay	50 uM		Inhibition of IL-1-beta-induced MMP13 production in human SW1353 cells at 50 uM	17267227
K-12 BW25113	Bactericidal assay		24 hrs	Bactericidal activity against yafQ gene-deficient Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs	19307375
K-12 BW25113	Bactericidal assay		24 hrs	Bactericidal activity against Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm harboring pCA24N ptac::yafQ plasmid assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs pretreated with 5 uM of IPTG for 4 hrs	19307375
K562	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM.	19482476
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM.	19482476
THP1	Function assay			Selectivity index, ratio of IC50 for human THP1 cells to IC50 for Plasmodium falciparum, IC50 = 3.1 μM.	19748781
THP1	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human THP1 cells after 72 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry, IC50 = 20 μM.	19748781
K562	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM.	19926173
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM.	19926173
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM.	21741131
Neuro2a	Function assay	1 uM		Decrease in 7-DHC levels in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis	26789657
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells measured after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM.	27155463
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM.	27654395
CD	Antibacterial assay	25 ug/ml	72 hrs	Antibacterial activity against Rickettsia prowazekii str. Breinl infected in CD rat primary pulmonary vascular endothelial cells assessed as bacterial shape change at 25 ug/ml measured 72 hrs post infection by Hoechst 33258/phalloidin staining based fluor	28089350
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
skeletal myoblast cells	Cytotoxicity assay			DNDI: Cytotoxicity in Vitro, 72 hour, in rat skeletal myoblast cells, IC50 = 14.49 μM.	ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	512.94	Formule	C₂₂H₂₄N₂O₈.1/2C₂H₆O.HCl.1/2H₂O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	24390-14-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	WC2031			Smiles	CCO.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.O.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (194.95 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MMP
In vitro	Doxycycline hyclate 10% (DOXY) heeft significante toxiciteitseffecten op osteoblastcellen in vergelijking met de controlegroep, met een gemiddelde cellevensvatbaarheid van 84%. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) resulteert in een significant hogere alkalische fosfatase-activiteit (ongeveer 56%) dan de controle in osteoblasten. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) lijkt de morfologie van de osteoblasten licht te veranderen.
In vivo	Doxycycline hyclate is een effectieve behandeling voor acute E. canis-infectie bij honden. Doxycycline hyclate (5 mg/kg, oraal) vermindert de collagenase-activiteit in hoornvliezen verkregen van konijnen. Doxycycline hyclate (5 mg/kg, oraal) bevordert de re-epithelialisatie van het hoornvlies in het konijn alkali-brandmodel, een resultaat dat wellicht te danken is aan het vermogen van het medicijn om overmatige collagenase-activiteit te remmen. Doxycycline hyclate resulteert in 43% profylaxe bij oraal behandelde muizen, daarentegen beschermt de doxycycline hyclate met verlengde afgifte muizen volledig tegen infectie en de daaruit voortvloeiende pathologie. Doxycycline hyclate resulteert in een biologische beschikbaarheid van 70%, Cmin van 1 mg/L, Cmax van 2,3 mg/L en een eliminatiehalfwaardetijd van 7 uur bij kalveren met een onrijpe pensfunctie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19485832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9527787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8306657/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215128/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8498009/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17166729/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31204282/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	pATM / ATM HSP70 / HSP90 AKT / BCL6 / Cyclin E / HDAC2 / HDAC3 / NEMO / TYK2 / RIPK1		23282955
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin		29285218