uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Daclatasvir Dihydrochloride HCV Protease remmer

Cat.Nr.S5062

Daclatasvir is een oraal biologisch beschikbare antivirale stof die het NS5A-gebied van het hepatitis C-virus (HCV) remt en wordt gebruikt voor de behandeling van chronische HCV-genotype 1 en 3-infectie.
Daclatasvir Dihydrochloride HCV Protease remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 811.8

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S506201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false Zuiverheid: 99.79%
99.79

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 811.8 Formule

C40H50N8O6.2HCl

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1009119-65-6 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(C)C(C(=O)N1CCCC1C2=NC=C(N2)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)C5=CN=C(N5)C6CCCN6C(=O)C(C(C)C)NC(=O)OC)NC(=O)OC.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (123.18 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
NS5A
In vitro
Daclatasvir vertoonde een krachtige remming in alle wildtype replicons en hybride replicons die het bereik van genotypen en subtypen vertegenwoordigen. Daclatasvir induceert een verandering in de subcellulaire lokalisatie van NS5A, wat de vorming en activering van HCV RC's remt. Daclatasvir bleek een hoge potentie te hebben voor alle HCV-genotypen met halfmaximale effectieve concentraties (EC50) variërend van 9 tot 146 pM. Hoewel het pangenotypisch is, heeft het een lage resistentiebarrière tegen het subtype van Genotype 1a.
In vivo
Daclatasvir heeft een goede biologische beschikbaarheid bij ratten, honden en cynomolgusapen (F% = respectievelijk 50, 108 en 38).
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.