uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Closantel Sodium Bacterial remmer

Cat.Nr.S4105

Closantel is een grampositieve remmer van antibacteriële activiteit, die het KinA/Spo0F-systeem remt met een IC50 van 3,8 μM.
Closantel Sodium Bacterial remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 685.06

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S410501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.8%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.8

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 685.06 Formule

C22 H13 Cl2I2N2O2.Na

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 61438-64-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CC(=C(C=C1NC(=O)C2=C(C(=CC(=C2)I)I)[O-])Cl)C(C#N)C3=CC=C(C=C3)Cl.[Na+]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (145.97 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro
Closantel remt medicijnresistente S. aureus en E. faecium met MIC's van 1 μg/mL en 1 μg/mL. Closantel remt MRSA en E.faecalis met MIC's van 2 μg/mL en 1 μg/mL. Closantel blokkeert de infectie van gastheercellen met E. chaffeensis of A. phagocytophilum volledig, behandeling van geïnfecteerde cellen 1 dag na infectie met closantel klaart de infectie op dosisafhankelijke wijze. Closantel remt de autokinase-activiteiten van de drie E. chaffeensis-sensorkinases van E. chaffeensis. Closantel (50 μg/mL) veroorzaakt een aanvankelijke uitbarsting van contracties met een veel grotere amplitude en frequentie dan normaal in weefselvaten, de stimulatie van amplitude en frequentie duurde bijna 15 minuten en gaat gepaard met een stijging van de spiertonus, die een maximum bereikt na 16 minuten, op een niveau dat meer dan 1,5 keer de maximale normale amplitude is.
In vivo
Closantel (10 mg/kg) resulteert in grove oppervlaktbeschadiging vanaf 24 uur bij ratten die zijn toegediend met 25 metacercariële cysten van F. hepatica, in de vorm van erosie van de anterieure en posterieure extremiteiten van de fluke en grootschalige afstoting van het tegument op zowel de dorsale als ventrale oppervlakken. Closantel (7,5 mg/kg) gecombineerd met een breedspectrum anthelminticum is zeer effectief tegen H. contortus maar ineffectief tegen Trichostrongylus spp bij lammeren. Closantel vermindert significant de isotoopniveaus in met closantel-resistente volwassen Haemonchus contortus geïnfecteerde schapen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3954695/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138034/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.