uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Amitriptyline HCl Serotonin Transporter remmer

Name: Amitriptyline HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3183
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S3183

Amitriptyline HCl is een remmer van zowel serotonin transporter (SERT) als norepinephrine transporter (NET) met een Ki van respectievelijk 3,45 nM en 13,3 nM. Deze verbinding remt ook histamine receptor H1, histamine receptor H4, 5-HT2 en sigma 1 receptor met een Ki van respectievelijk 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM en 287 nM. Het is een tricyclisch antidepressivum (TCA).

Amitriptyline HCl Serotonin Transporter remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 313.86

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S318301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false Zuiverheid: 99.88%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.88

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige Serotonin Transporter Inhibitoren	Dapoxetine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	313.86	Formule	C₂₀H₂₃N.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	549-18-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : 15 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine Receptor H1 0.5 nM(Ki) SERT 3.45 nM(Ki) Histamine receptor H4 7.31 nM(Ki) NET 13.3 nM(Ki) 5-HT2 235 nM(Ki) Sigma 1 receptor 287 nM(Ki)
In vitro	Amitriptyline remt de Forskolin-gestimuleerde cyclische AMP-accumulatie met EC50-waarden van 16,2 μM in intacte CHO/DOR-cellen. Deze verbinding veroorzaakt een concentratie-afhankelijke stimulatie van ERK1/2- en GSK-3β-fosforylatie met EC50-waarden van 9,0 μM in CHO/DOR-cellen. Het (15 μM) veroorzaakt een stimulatie van ERK1/2-fosforylatie in C6-cellen. Deze chemische stof (30 μM) remt de Forskolin-gestimuleerde adenylylcyclase-activiteit en antagoniseert het (−)-U50,488 remmend effect in de nucleus accumbens van ratten. Het bindt aan het extracellulaire domein van zowel TrkA als TrkB en bevordert TrkA-TrkB-receptorheterodimerisatie. Deze verbinding (< 500 nM) bevordert TrkA-autofosforylatie in primaire neuronen en induceert neurietgroei in PC12-cellen. Het beschermt selectief T17-cellen tegen apoptose met een EC50 van 50 nM.
In vivo	Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.) activeert TrkA- en TrkB-receptoren en vermindert significant kaininezuur-getriggerde neuronale celdood bij muizen. Deze verbinding (15 mg/kg en 30 mg/kg, i.p.) vermindert dosisafhankelijk de immobiliteitstijd in de gedwongen zwemtest (FST) bij muizen. Deze chemische stof (15 mg/kg, i.p.) vertoont een significant 24-uursritme in de immobiliteitstijd in de gedwongen zwemtest (FST) bij muizen. Het (1 mg/kg en 3 mg/kg) verhoogt significant de totale afgelegde afstand van muizen in nieuwe kooien. Deze verbinding (10 mg/kg p.o., tweemaal daags) vermindert aanzienlijk de hypotherme respons op 8-OHDPAT en mCPP bij muizen. Het (10 mg/kg p.o., tweemaal daags) vermindert de serotonin transporter dichtheid met ongeveer 20% in de cortex van muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14744476/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179435/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561066/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17689532/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19828880/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19549602/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16079297/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16032412/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16782354

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06312813	Recruiting	Rosacea	Wright State University	February 27 2024	Phase 2
NCT02519400	Unknown status	Depression	Asan Medical Center	August 2015	Phase 1
NCT02101892	Completed	Migraine\|Preventive Treatment	Rambam Health Care Campus\|Migraine Research Foundation	April 2014	Not Applicable
NCT00516503	Completed	Chronic Myeloproliferative Disorders\|Leukemia\|Lymphoma\|Lymphoproliferative Disorder\|Multiple Myeloma and Plasma Cell Neoplasm\|Myelodysplastic Syndromes\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasms\|Neurotoxicity\|Pain\|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific	Alliance for Clinical Trials in Oncology\|National Cancer Institute (NCI)	February 2008	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):