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Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor inhibiteur

Name: Chlorpromazine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2456
Rating: 5 (24 reviews)

N° Cat.S2456

Chlorpromazine HCl est un inhibiteur des récepteurs de la dopamine et des Potassium Channel avec une IC50 de 6,1 et 16 μM pour les courants K+ à rectification interne et les courants sortants indépendants du temps.

Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 355.33

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
CHO cells	Function assay	Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]8-OH-DPAT-labeled 5-hydroxytryptamine 1A receptor sites in cloned CHO cells, Ki=0.673 μM
CHO cells	Function assay	Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]U-86,170-labeled D2 sites in cloned CHO cells, Ki=0.003 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	355.33	Formule	C₁₇H₁₉ClN₂S.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	69-09-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 71 mg/mL (199.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 71 mg/mL

Ethanol : 71 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor Potassium channel
In vitro	La Chlorpromazine affecte les IPSC miniatures (mIPSC) en diminuant la liaison (kon) et en augmentant les taux de dissociation (koff) des GABAAR. La Chlorpromazine module les courants TRPA1 activés de manière voltage-dépendante, entraînant un blocage aux potentiels positifs et une probabilité d'ouverture accrue aux potentiels négatifs.
In vivo	La Chlorpromazine régule indépendamment à la baisse la production de diverses lymphokines dérivées des lymphocytes T (IL-2, IFN-gamma, IL-4, TNF et GM-CSF) et régule à la hausse la sécrétion d'IL-10 dans un modèle in vivo d'activation immunitaire aiguë induite par un superantigène. L'amplification de la sécrétion de Chlorpromazine induite par le SEB et médiée par la Chlorpromazine est accompagnée d'une accumulation accrue d'ARNm d'IL-10. La Chlorpromazine protège les souris, normales ou surrénalectomisées, et les cobayes contre la létalité du LPS, et inhibe les niveaux sériques de TNF. La Chlorpromazine protège contre la létalité du LPS lorsqu'elle est administrée 30 minutes (min) avant, simultanément, ou jusqu'à 10 min après le LPS et est inefficace lorsqu'elle est administrée 30 min après le LPS, parallèlement à l'effet inhibiteur sur la production de TNF. La Chlorpromazine inhibe significativement la létalité et l'hépatotoxicité du LPS chez les souris sensibilisées à la toxicité du LPS par l'actinomycine D, tandis que dans ces conditions, le DEX est inactif. La Chlorpromazine protège le tissu cérébral contre la perte irréversible de la transmission synaptique induite par l'hypoxie chez les rats. La Chlorpromazine retarde également significativement l'apparition de la dépression de propagation (SD) induite par l'hypoxie chez les rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087062/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17218316/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7814889/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2033366/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3022872/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06238089	Recruiting	Intellectual Disability	University of Plymouth\|Peninsula Clinical Trials Unit	December 19 2023	--
NCT05206747	Recruiting	Mania\|Sleep\|Bipolar Disorder	Ottawa Hospital Research Institute	September 7 2022	Not Applicable
NCT03548714	Completed	Alcohol Dependence\|Alcohol Interaction	Pop Test Oncology LLC\|Pharmacotherapies for Alcohol and Substance Use Disorders Alliance\|Congressionally Directed Medical Research Programs\|Michael E. DeBakey VA Medical Center\|Baylor College of Medicine\|University of California San Diego	September 1 2018	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):