uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1636
| Gerelateerde doelwitten | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
|---|---|
| Overige Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inhibitoren | Tylosin tartrate |
| Moleculair gewicht | 924.08 | Formule | C47H73NO17 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1397-89-3 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NSC 527017 | Smiles | CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 4.5 mg/mL
(4.86 mM)
Water : 4.5 mg/mL Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
ergosterol
|
|---|---|
| In vitro |
Toediening van Amphotericin B wordt beperkt door infusiegerelateerde toxiciteit, waaronder koorts en rillingen, een effect dat vermoedelijk het gevolg is van pro-inflammatoire cytokineproductie door aangeboren immuuncellen. Deze verbinding induceert signaaltransductie en inflammatoire cytokinerelease van cellen die TLR2 en CD14 tot expressie brengen. Het interageert met cholesterol, de belangrijkste sterol van zoogdiermembranen, waardoor de bruikbaarheid van dit chemische middel beperkt is vanwege de relatief hoge toxiciteit. Dit geneesmiddel wordt verspreid als een pre-micellaire of als een sterk geaggregeerde toestand in de subfase. Het doodt alleen eencellige Leishmania promastigoten (LP's) wanneer waterige poriën die doorlaatbaar zijn voor kleine kationen en anionen worden gevormd. Deze verbinding (0,1 mM) induceert een polarisatiepotentiaal, wat K+-lekkage aangeeft in met KCl beladen liposomen gesuspendeerd in een iso-osmotische sucroseoplossing. Het (0,05 mM) vertoont een bijna totale ineenstorting van de negatieve membraanpotentiaal, wat Na+-instroom in de cellen aangeeft.
|
| In vivo |
Amphotericin B resulteert in het verlengen van de incubatietijd en het verminderen van PrPSc-accumulatie in het hamster scrapie model. Deze verbinding vermindert de PrPSc-niveaus aanzienlijk bij muizen met overdraagbare subacute spongiforme encefalopathieën (TSSE). Het oefent een direct effect uit op Plasmodium falciparum en beïnvloedt eryptose van geïnfecteerde erytrocyten, parasitemie en de overleving van de gastheer bij murine malaria. Deze chemische stof neigt naar het vertragen van de toename van parasitemie en vertraagt significant de dood van de gastheer bij met plasmodium berghei geïnfecteerde muizen.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05593666 | Recruiting | Primary Visceral Leishmaniasis |
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals |
December 27 2022 | Phase 2 |
| NCT05108545 | Unknown status | Neutropenia and Fever |
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd. |
December 15 2021 | Phase 3 |
| NCT04993222 | Completed | Bioequivalence |
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd. |
June 4 2020 | Phase 1 |
| NCT03905447 | Terminated | Aspergillosis|Lung Transplant Infection |
Pulmocide Ltd |
September 17 2019 | Phase 2 |
| NCT03828773 | Recruiting | Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis |
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois |
February 11 2019 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.