Name: 1-Azakenpaullone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7193
Rating: 5 (18 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S719301 DMSO]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.66%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.66

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overige GSK-3 Inhibitoren	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	328.16	Formule	C₁₅ H₁₀ Br N₃ O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	676596-65-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	1-Akp			Smiles	C1C2=C(C3=C(C=CC=N3)NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)Br

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (201.12 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3α GSK-3β (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	1-Azakenpaullone remt effectief CDK1/cyclin B, CDK5/p25 en GSK-3β, met respectievelijk een IC50 van 0,018 μM, 4,2 μM en 2,0 μM. In menselijke eilandjes stimuleert deze verbinding (5 mM) in combinatie met glucose (8 mM) de proliferatie van β-cellen. Het stimuleert effectief de replicatie van INS-1E-cellen en beschermt INS-1E-cellen tegen door glucolipotoxiciteit geïnduceerde celdood.
Kinase Assay	Kinasepreparaten en -assays
Kinase Assay	GSK-3β wordt getest, na een 1/100 verdunning in 1 mg BSA per mL 10 mM dithiothreitol, met 5 μL 40 μM GS-1 peptide als substraat, in buffer A, in aanwezigheid van 15 μM [γ-³²P]ATP (3000 Ci·mmol^-1; 1 mCi·mL^-1 ) in een eindvolume van 30 μL. Na 30 min incubatie bij 30℃ worden aliquots van 25 μL supernatant aangebracht op 2,5×3 cm stukjes Whatman P81 fosfocellulosepapier, en 20 s later worden de filters vijf keer gewassen in een oplossing van 10 mL fosforzuur per L water. De natte filters worden geteld in aanwezigheid van 1 mL ACS scintillatievloeistof. De kinaseactiviteit van CDK1/cyclin B wordt getest in buffer C, met 1 mg/mL histon H1, in aanwezigheid van 15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol^-1; 1 mCi·mL^-1 ) in een eindvolume van 30 μL. Na 10 min incubatie bij 30℃ worden aliquots van 25 μL supernatant aangebracht op P81 fosfocellulosepapier en behandeld zoals hierboven beschreven. De activiteit van CDK5/p25 wordt getest in buffer C zoals beschreven voor CDK1/cyclin B. (Buffer A: 10 mM MgCl2 , 1 mM EGTA, 1 mM dithiothreitol, 25 mM Tris/HCl pH 7.5. Buffer C: homogenisatiebuffer maar 5 mM EGTA, geen NaF en geen protease-remmers.)
In vivo	Voorbehandeling met 1-Azakenpaullone (10 of 100 pmol, i.c.v.) vermindert de geïnduceerde locomotorische hyperactiviteit, verstoring van PPI en cognitieve tekorten, en verbetert de geïnduceerde motorische incoördinatie in de rotarod-test.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14698171/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073772/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18345612/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17242403/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22325078/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998059/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

1-Azakenpaullone GSK-3 remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 328.16