| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) is een potente, selectieve en oraal actieve nieuwe remmer van Anexelekto(Axl)/MER tyrosinekinase met IC50 van respectievelijk 0,7 nM en 1,0 nM voor AXL en MER. Deze verbinding onderdrukt de opkomst en het in stand houden van tolerante cellen voor de initiële EGFR-TKI's, osimertinib of dacomitinib, in AXL-overexpresserende EGFR-gemuteerde NSCLC-cellen. Het remt ook de groei en doodt FMS-like tyrosinekinase 3-interne tandem duplicatie mutante acute myeloïde leukemiecellen. |
|
|
| S8404 | S49076 | S49076 is een nieuwe, krachtige remmer van Met (c-Met), AXL/MER en FGFR1/2/3 met IC50-waarden onder 20 nmol/L. |
|
|
| S0071 | RU-301 | RU-301 is een pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) remmer die de dimerisatieplaats van de Axl-receptor blokkeert met een Kd van respectievelijk 12 M en een IC50 van 10 M. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) is een ATP-competitieve remmer van meerdere RTK's, waaronder MET, VEGFR2, AXL en MER, met IC50-waarden van respectievelijk 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM en 7,2 nM in celgebaseerde assays. |