FAK Remmers | FAK Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
E1114	Ifebemtinib (IN10018, BI-853520)	Ifebemtinib (IN10018, BI853520) is een zeer selectieve, krachtige remmer van focal adhesion kinase (FAK), met een IC50 van 1 nM voor het remmen van FAK-autofosforylering. Het remt ook FER Kinase en FES Kinase met IC50's van respectievelijk 900 nM en 1040 nM, waarbij het de vorming van sferoïden en orthotopische tumorgroei bij maligne pleuraal mesothelioom remt. IN10018 vertoont in vitro en in vivo antitumoractiviteit.
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707), een potente multikinase-remmer van ALK, FAK en Pyk2, vertoont veelbelovende antitumoractiviteiten. Het vertoont significante remmende effecten op FAK met een IC50-waarde van 1,6 nM in een in vitro kinasetest.
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945) is een remmer van focal adhesion kinase (FAK).
E3677	Semen Ziziphi Spinosae Extract	Semen Ziziphi Spinosae Extract wordt geëxtraheerd uit de zaden van Semen Ziziphi Spinosae en kan de door lipopolysaccharide geïnduceerde bloed-hersenbarrièredysfunctie verminderen door zich te richten op de FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3 signaalroute.
E1113	GSK215	GSK215 is een krachtige en selectieve PROTAC focal adhesion kinase (FAK)-afbreker, die FAK-degradatie teweegbrengt in A549 niet-kleincellige longkankercellen met een DC50 van 1,3 nM op een sterk tijdsafhankelijke manier en maximale degradatie (Dmax) dicht bij de limiet van de analysek kwantificering (Dmax 99%).
E7468	Defactinib hydrochloride	Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) is een remmer van FAK. Het remt FAK-fosforylatie op de Tyr397-plaats op een tijd- en dosisafhankelijke manier. Deze verbinding overwint YB-1-gemedieerde paclitaxelresistentie via de AKT-afhankelijke route bij eierstokkanker.
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is een langketenige polyisoprenoïde alcoholverbinding met remmende activiteiten tegen FAK. Het hoopt zich voornamelijk op in nachtschadeplanten, waaronder tabak, tomaat, aardappel, aubergine en paprika.
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl is een nieuwe, zeer selectieve Syk-remmer met een IC50 van 1 nM in celvrije assays, >80-voudig selectiever voor Syk dan Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 en Zap70.	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655 is een selectieve remmer van anaplastisch lymfoomkinase (ALK), met potentiële antineoplastische activiteit in het Ba/F3 xenograftmodel. Het vertoont ook aanzienlijke remmende activiteit tegen ROS1, LTK, PYK2, TRKB, en FAK, met een IC50 10-voudige ALK en toont een hoge potentie tegen specifieke ALK-mutaties, met een IC50 van <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM voor respectievelijk G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A en G1202R/L1198F.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (verbinding 17) is een krachtige pyrimidine ALK-remmer die testis-specifieke serine/threonine kinase (TSSK2; IC50=31 nM) en focal adhesion kinase (FAK; IC50=2 nM) kan remmen.
S6545	BI-4464	BI-4464 is een zeer selectieve ATP-competitieve remmer van PTK2/FAK, met een IC50 van 17 nM.
E1508	APG-2449	APG-2449 is een oraal actieve remmer van ALK/ROS1/FAK. Deze verbinding oefent een potente en duurzame antitumoractiviteit uit in menselijke niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en ovariële tumormodellen.
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) is een krachtige, oraal beschikbare en selectieve remmer van c-Kit met een IC50 van 200 nM voor humaan recombinant c-Kit, remt ook PDGFR D0 / D0 met IC50's van 540/800 nM, Lyn met een IC50 van 510 nM voor LynB, en, in mindere mate, FGFR3 en FAK.