Hedgehog/Smoothened Remmers | Hedgehog/Smoothened Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S7138	BMS-833923	BMS-833923 (XL139) is een oraal biologisch beschikbare Smoothened-antagonist. Fase 2.	Nat Commun, 2025, 16(1):4983 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
S2157	Taladegib (LY2940680)	Taladegib (LY2940680) bindt aan de Smoothened (Smo) receptor en remt krachtig de Hedgehog (Hh) signalering in Fase 1/2.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160	Glasdegib	Glasdegib is een krachtige en oraal biologisch beschikbare Smoothened (Smo)-remmer met een IC50 van 5 nM. Fase 2.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163 iScience, 2024, 27(10):110862 Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743	Ciliobrevin D	Ciliobrevin D (verbinding 5) is een celpermeabele, omkeerbare en specifieke antagonist van AAA+ (ATPases geassocieerd met diverse cellulaire activiteiten) ATPase motor cytoplasmatisch dyneïne. Deze verbinding verstoort de vorming van primaire cilia en blokkeert de Hedgehog (Hh) signalering.	Cell Prolif, 2025, e13819. ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S2777	PF-5274857	PF-5274857 is een krachtige en selectieve Smoothened (Smo)-antagonist, remt de Hedgehog (Hh)-signalering met IC50 en Ki van respectievelijk 5,8 nM en 4,6 nM, en deze verbinding kan de bloed-hersenbarrière passeren.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Biol Reprod, 2021, ioab111 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S4747	Jervine	Jervine (11-Ketocyclopamine) is een Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) remmer die de sonic hedgehog (shh) pathway remt door interactie met smoothened.	FASEB J, 2025, 39(20):e71187 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200	MK-4101	MK-4101, een potente remmer van de Hedgehog-route, vertoont antitumoractiviteit door de remming van proliferatie en inductie van uitgebreide apoptose in tumorcellen.	Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565	JK184	JK184 remt Gli in de Hedgehog (Hh)-route met een IC50 van 30 nM in zoogdiercellen.	Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0787	ALLO-2	ALLO-2 is een potente antagonist van zowel wild-type muis Smo als medicijnresistente D473H mutante menselijke Smo die de Smo-agonist geremde Gli-Luc activiteit in TM3-Gli-Luc cellen remt met een IC50 van 6 nM.
S1182^New	GANT58(NSC75503)	GANT 58 (NSC 75503) is een krachtige antagonist van GLI-gemedieerde transcriptie met een IC50 van ≈5 μM. Het kan gebruikt worden voor onderzoek naar Ewing Sarcoom en verschillende vormen van solide kanker.
E0480	MRT-81	MRT-81 is een potente antagonist van humane en knaagdier smoothened (Smo) receptoren, met een IC50-waarde van 41 nM in de Shh-light2 cellen, en oefent een potente hedgehog (Hh) signaalwegremmende activiteit uit.
E0782	MRT 10	MRT-10 remt de ShhN-signalering in Shh-light2-cellen op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van 0,64 μM, wat de capaciteit toont om de constitutieve activiteit van Smo teniet te doen.